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Analisi

Dettagli sugli antibiotici e nomi dei farmaci fluorochinolonici

Il ritmo moderno della vita indebolisce l'immunità umana e gli agenti causali delle malattie infettive mutano e diventano resistenti ai principali preparati chimici della classe delle penicilline.

Ciò accade a causa dell'uso irrazionale incontrollato e dell'analfabetismo della popolazione in questioni di natura medica.

La scoperta della metà del secolo scorso - i fluorochinoloni - consente di affrontare con successo molti disturbi pericolosi con conseguenze negative minime per il corpo. Sei medicine moderne sono persino incluse nell'elenco di essenziali.

Antibiotici fluorochinolonici: nomi di farmaci, loro azione e analoghi

Un quadro completo dell'efficacia degli agenti antibatterici aiuterà la tabella seguente. Le colonne elencano tutti i nomi commerciali alternativi per i chinoloni.

Le caratteristiche della struttura chimica della sostanza attiva per lungo tempo non hanno permesso di ottenere forme di dosaggio liquide della serie dei fluorochinoloni e sono state prodotte solo sotto forma di compresse. L'industria farmaceutica moderna offre una solida selezione di gocce, unguenti e altri tipi di agenti antimicrobici.

Antibiotici fluorochinolonici

I composti in questione sono farmaci antimicrobici altamente attivi contro i microrganismi gram-positivi e gram-negativi (il cosiddetto ampio spettro). Gli antibiotici nel senso stretto del termine non lo sono, poiché sono ottenuti per sintesi chimica. Ma, nonostante le differenze di struttura, origine e mancanza di analoghi naturali, sono attribuiti a loro a causa delle loro proprietà:

  • Elevate prestazioni battericide e batteriostatiche a causa di un meccanismo specifico: l'enzima DNA gyrase dei microrganismi patogeni viene inibito, il che impedisce il loro sviluppo.
  • Il più ampio spettro di azione antimicrobica: sono attivi contro la maggior parte dei batteri gram-negativi e positivi (inclusi gli anaerobi), micoplasmi e clamidia.
  • Alta biodisponibilità I principi attivi in ​​concentrazioni sufficienti penetrano in tutti i tessuti del corpo, fornendo un potente effetto terapeutico.
  • Lunga emivita e, di conseguenza, effetti post-antibiotici. A causa di queste proprietà, i fluorochinoloni possono essere assunti non più di due volte al giorno.
  • Efficacia insuperabile nell'eliminazione di infezioni sistemiche ospedaliere e acquisite in comunità di qualsiasi gravità.
  • Buona tollerabilità a causa della bassa gravità degli eventi avversi.

Queste sostanze chimiche sono sistematizzate sulla base delle differenze nella struttura chimica e nello spettro dell'attività antimicrobica.

Classificazione: quattro generazioni

Non esiste una sistematizzazione uniforme e rigorosa di prodotti chimici di questo tipo. Sono suddivisi in base alla posizione e al numero di atomi di fluoro di una molecola in mono-, di- e trifluorochinoloni, nonché in specie respiratorie e fluorurate.

Nel processo di ricerca e miglioramento dei primi antibiotici chinolonici, sono state ottenute 4 generazioni di lek. fondi.

Chinoloni non fluorurati

Questi includono Negram, Nevigremon, Gramurin e Palin, ottenuti sulla base di acidi nalidixico, pipimidovoy e ossolinico. Gli antibiotici chinolici sono le preparazioni chimiche di scelta nel trattamento dell'infiammazione batterica delle vie urinarie, dove raggiungono la massima concentrazione, in quanto vengono escreti invariati.

Sono efficaci contro la salmonella, la shigella, la klebsiella e altri eterobatteri, tuttavia non penetrano bene nei tessuti, il che impedisce l'uso di chinoloni per la terapia antibiotica sistemica, limitata ad alcune patologie intestinali.

I cocchi Gram-positivi, il bacillo puro-purulento e tutti gli anaerobi sono resistenti. Inoltre, ci sono molti effetti collaterali pronunciati sotto forma di anemia, dispepsia, citopenia e un effetto dannoso sul fegato e sui reni (il chinolone è controindicato nei pazienti con patologie diagnosticate di questi organi).

grammo

Quasi due decenni di ricerca e sperimentazione per migliorare hanno portato alla creazione della seconda generazione di fluorochinoloni.

Il primo era Norfloxacina, ottenuta attaccando un atomo di fluoro alla molecola (in posizione 6). La capacità di penetrare nel corpo, raggiungendo concentrazioni elevate nei tessuti, ha permesso di essere utilizzato per il trattamento di infezioni sistemiche innescate da Staphylococcus aureus, molti microrganismi grammi e alcune barre gram +.

Gli effetti collaterali sono pochi, il che contribuisce a una buona tolleranza del paziente.

respiratorio

Questa classe ha preso il nome dalla sua elevata efficacia contro le malattie del tratto respiratorio inferiore e superiore. L'attività battericida contro i pneumococchi resistenti (alla penicillina e ai suoi derivati) è una garanzia di successo nel trattamento della sinusite, della polmonite e della bronchite nella fase acuta. Nella pratica medica, Levofloxacina (Ofloxacina è un isomero mancino), Sparfloxacina e Temafloxacina sono utilizzati.

La loro biodisponibilità è del 100%, il che consente di trattare con successo malattie infettive di qualsiasi gravità.

Respiratorio anti-anaerobico

La moxifloxacina (Avelox) e l'emifloxacina sono caratterizzate dalla stessa azione battericida dei prodotti chimici del fluorochinolone del gruppo precedente.


Sopprimono l'attività vitale dei pneumococchi resistenti alla penicillina e ai macrolidi, batteri anaerobici e atipici (clamidia e micoplasma). Efficace contro l'infezione del tratto respiratorio inferiore e superiore, l'infiammazione dei tessuti molli e della pelle.
Questo include anche Grepofloxacina, Clinofloxacina, Trovafloxacina e alcuni altri. Tuttavia, negli studi clinici, sono stati identificati la loro tossicità e, di conseguenza, un gran numero di effetti collaterali. Pertanto, questi nomi sono stati ritirati dal mercato e non sono attualmente utilizzati nella pratica medica.

Storia della creazione

Il percorso per ottenere moderni farmaci altamente efficaci della classe dei fluorochinoloni era piuttosto lungo.

Tutto iniziò nel 1962, quando l'acido nalidixico fu ottenuto casualmente dalla clorochina (una sostanza antimalarica).

Come risultato dei test, questo composto ha mostrato una moderata bioattività contro i batteri gram-negativi.

Anche l'assorbimento dal tubo digerente era basso, il che non permetteva l'uso di acido nalidixico per il trattamento delle infezioni sistemiche. Tuttavia, il farmaco ha raggiunto alte concentrazioni nella fase di eliminazione dal corpo, a causa del quale è stato usato per trattare la sfera urogenitale e alcune malattie infettive dell'intestino. L'acido non ha ricevuto un uso diffuso nella clinica, poiché i microrganismi patogeni hanno sviluppato rapidamente resistenza ad esso.

Nalidixic, ottenuto un po 'più tardi acido pimemidico e ossolinico, nonché farmaci a base di loro (Rosoxacin, Tsinoksatsin e altri) - antibiotici chinolonici. La loro scarsa efficacia ha portato gli scienziati a continuare la ricerca e creare opzioni più efficaci. Come risultato di numerosi esperimenti nel 1978, la norfloxacina è stata sintetizzata collegando un atomo di fluoro alla molecola del chinolone. La sua elevata attività battericida e la sua biodisponibilità hanno fornito una gamma più ampia di utilizzo, e gli scienziati sono seriamente interessati alle prospettive dei fluorochinoloni e al loro miglioramento.

Dall'inizio degli anni '80 sono stati ottenuti molti farmaci, 30 dei quali hanno superato studi clinici e 12 sono ampiamente utilizzati nella pratica medica.

Applicazione dal campo della medicina

La bassa attività antimicrobica e lo spettro di azione troppo ristretto dei farmaci di prima generazione hanno a lungo limitato l'uso di fluorochinoloni a infezioni batteriche esclusivamente urologiche e intestinali.

Tuttavia, gli sviluppi successivi hanno permesso di ottenere farmaci altamente efficaci che competono oggi con farmaci antibatterici e macrolidi penicillina. Le moderne formule respiratorie fluorurate hanno trovato il loro posto in vari campi della medicina:

gastroenterologia

Le infiammazioni dell'intestino inferiore causate da enterobatteri sono state trattate con successo con Nevigramone.

Man mano che vengono creati farmaci più avanzati di questo gruppo, attivi contro la maggior parte dei bacilli, il campo di applicazione si è ampliato.

Venereologia e ginecologia

L'attività delle compresse antimicrobiche di fluoroquinolone nella lotta contro molti patogeni (specialmente atipici) causa una chemioterapia di successo delle infezioni trasmesse sessualmente (come la micoplasmosi, la clamidia) e la gonorrea.

La vaginosi batterica nelle donne, causata da ceppi resistenti alla penicillina, risponde anche bene al trattamento sistemico e locale.

dermatologia

L'infiammazione e l'integrità dell'epidermide causata da stafilococchi e micobatteri sono trattate con farmaci di classe appropriata (Sparfloxacina).

Sono usati sia sistemicamente (compresse, iniezioni), sia per uso locale.

otorinolaringoiatria

I preparati chimici di terza generazione, altamente efficaci contro la stragrande maggioranza dei bacilli patogeni, sono ampiamente utilizzati per il trattamento degli organi ENT. L'infiammazione dei seni paranasali (sinusite) viene rapidamente interrotta dalla levofloxacina e dai suoi analoghi.

Se la malattia è causata da ceppi di microrganismi resistenti alla maggior parte dei fluorochinoloni, è consigliabile utilizzare Moxy- o Hemifloxacin.

oftalmologia

Per molto tempo, gli scienziati non sono riusciti a ottenere composti chimici stabili adatti a creare forme di dosaggio liquide. Ciò ha reso difficile l'uso di fluorochinoloni come farmaci topici. Tuttavia, migliorando ulteriormente le formule, è stato possibile ottenere unguenti e collirio.

Lomefloxacina, Levofloxacina e Moxifloxacina sono indicati per il trattamento della congiuntivite, della cheratite, dei processi infiammatori postoperatori e per la prevenzione di questi ultimi.

pneumologia

Compresse di fluorochinolone e altre forme di dosaggio, chiamate respiratorie, sono eccellenti per alleviare l'infiammazione del tratto respiratorio inferiore e superiore causata da pneumococchi. Quando vengono infettati ceppi resistenti a macrolide e penicillina, di solito vengono prescritti Gemifloxacina e Moxifloxacina. Sono caratterizzati da bassa tossicità e sono ben tollerati. Nella chemioterapia complessa della tubercolosi, Lomefloxacina e Sparfloxacina sono utilizzate con successo. Quest'ultima, tuttavia, causa più spesso effetti negativi (fotodermatite).

Urologia e Nefrologia

I fluorochinoloni sono i farmaci di scelta nella lotta contro le malattie infettive del sistema urinario. Sono in grado di gestire efficacemente sia patogeni gram-positivi che gram-negativi, compresi quelli resistenti ad altri gruppi di agenti antibatterici.

A differenza degli antibiotici chinol, i farmaci 2 e le generazioni successive non sono tossici per i reni. Poiché gli effetti collaterali sono lievi, Ciprofloxacina, Norfloxacina, Lomefloxacina, Ofloxacina e Levofloxacina sono ben tollerati dai pazienti. Nominato sotto forma di compresse e soluzioni iniettabili.

terapia

Come tutti i farmaci antibatterici, i preparati chimici di questo gruppo richiedono un uso attento sotto controllo medico. Possono essere assegnati solo da uno specialista in grado di calcolare correttamente la dose e la durata del ciclo di somministrazione. L'indipendenza nella selezione e cancellazione non è consentita qui.

testimonianza

Un risultato positivo della terapia antibiotica dipende in gran parte dalla corretta identificazione dell'agente patogeno. I fluorochinoloni sono altamente attivi contro la seguente microflora patogena:

  • Gram-negativi - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, agente patogeno dell'antrace, Pseudomonas aeruginosa e altri.
  • Gram-positivi - streptococchi, clostridi, legionella e altri.
  • Micobatteri, compresi i bacilli tubercolari.

Tale diversa attività antibatterica contribuisce ad un uso diffuso in vari campi della medicina. Farmaci fluorochinolonici trattano con successo infezioni della zona urogenitale, malattie trasmesse sessualmente, polmonite (inclusi atipici), esacerbazioni di bronchite cronica, infiammazione dei seni paranasali, malattie oftalmiche di genesi batterica, osteomielite, enterocolite, danni profondi alla pelle, accompagnati da inalazione.

L'elenco delle malattie che possono essere trattate con fluorochinoloni è molto esteso. Inoltre, questi farmaci sono ottimali in caso di inefficacia della penicillina e dei macrolidi, nonché in forme gravi di perdita.

Controindicazioni

Affinché la terapia antibiotica porti esclusivamente beneficio, è necessario tener conto delle controindicazioni di questo gruppo di preparati chimici. Gli acidi nalidixici e ossolinici sono tossici per i reni e, di conseguenza, sono vietati per l'uso da parte di persone con insufficienza renale. I farmaci più moderni hanno anche diversi limiti rigorosi.

La serie di antibiotici fluorochinolonici ha un effetto teratogeno (causa mutazioni e difetti dello sviluppo intrauterino) e pertanto è proibita durante la gravidanza. Durante il periodo di allattamento si può provocare gonfiore delle fontanelle e dell'idrocefalo nel neonato.

Nei bambini giovani e di mezza età, la crescita delle ossa rallenta sotto l'influenza di queste sostanze chimiche, quindi possono essere prescritte solo come ultima risorsa (quando i benefici terapeutici superano il possibile danno). Le persone anziane sono a maggior rischio di rottura del tendine. Inoltre, non è raccomandato l'uso di questo gruppo di compresse antimicrobiche nella sindrome convulsiva diagnosticata.

Per non causare danni irreparabili al tuo corpo, devi seguire scrupolosamente le prescrizioni mediche e non automedicare mai!

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Antibiotici fluorochinolonici

I fluorochinoloni sono un antibiotico antibiotico ad ampio spettro. La microflora Gram-negativa, Gram-positiva e atipica mostra la sensibilità ai farmaci contenenti antibiotici dalla lista dei fluorochinoloni.

Gruppo fluorochinolone

I fluorochinoloni sono un gruppo di farmaci antibatterici che si ottengono mediante fluorurazione (aggiungendo atomi di fluoro) alla molecola chinolonica - acido ossolinico, nalidixico, pipemidovoy. Gli antibiotici sono entrati nella pratica medica negli anni '80 del secolo scorso.

I fluorochinoloni agiscono come battericidi, inibendo l'attività di numerosi enzimi batterici necessari per la riproduzione di agenti infettivi.

Gli antibiotici rimangono a lungo attivi dopo l'introduzione nel sangue o nella somministrazione orale. Questo ti permette di usare il farmaco con una frequenza di 1 o 2 volte al giorno.

Una vasta gamma di attività antimicrobica e proprietà battericide pronunciate consentono l'uso di fluorochinoloni come monoterapia, senza prescrizione di agenti antimicrobici di altre classi.

La biodisponibilità degli antibiotici è 80 - 100%. Mangiare non riduce la biodisponibilità dei farmaci in compresse, sebbene rallenti l'assorbimento dei farmaci.

classificazione

I fluorochinoloni sono derivati ​​dei chinoloni. Nella classificazione degli agenti antimicrobici, i chinoloni / fluorochinoloni i chinoloni sono considerati di prima generazione.

Nella classificazione dei chinoloni / fluorochinoloni raggruppano i fondi come farmaci:

  • 1generazioni - chinoloni (preparazioni di Palin, Negram, Nevigremon);
  • 2 generazioni - ofloxacina, pefloxacina, norfloxacina, lomefloxacina, ciprofloxacina;
  • 3 generazioni - levofloxacina, sparfloxacina, emifloxacina;
  • 4 generazioni - moxifloxacina.

Uso antibiotico

I fluorochinoloni sono efficaci contro i patogeni delle malattie infettive:

  • organi respiratori - inferiore, parte superiore del tratto respiratorio;
  • pelle, tessuto connettivo;
  • sistema genito-urinario;
  • organi digestivi;
  • ossa, articolazioni;
  • un occhio;
  • sistema nervoso.

Le proprietà battericide più pronunciate in relazione a:

  • microflora gram-negativa - salmonella, gonococco, shigella, enterobacter, pseudomonas, bacilli di hemophilus;
  • microflora atipica - clamidia, micoplasma, micobatteri.

Contro gli stafilococchi gram-positivi, gli streptococchi, gli pneumococchi, l'attività è più bassa nei farmaci di seconda generazione. I fluorochinoloni di 2, 3 generazioni non sono efficaci contro le infezioni causate dalla microflora anaerobica.

3a e 4a generazione altamente attive a stafilococchi, pneumococchi, streptococchi. I nuovi fluorochinoloni sono chiamati fluorochinoloni respiratori e sono ampiamente usati contro la polmonite, la bronchite e le malattie otorinolaringoiatriche negli adulti.

Fluoroquinolones 2 generazioni

I fluorochinoloni più studiati e usati frequentemente sono ofloxacina, ciprofloxacina, pefloxacina. I primi fluorochinoloni sono usati principalmente contro le infezioni intestinali, trattano malattie trasmesse sessualmente, malattie del sistema urinario.

La ciprofloxacina è prescritta principalmente contro le infezioni intestinali, la pielonefrite purulenta, la cistite, le infezioni causate dal bacillo blu del pus. Maggiori informazioni su questo gruppo di antibiotici nella pagina "Ciprofloxacina".

ofloxacina

L'industria farmaceutica produce ofloxacins sotto forma di compresse, unguenti per gli occhi, soluzioni per infusioni, che consente loro di essere ampiamente utilizzati nella pratica medica contro le malattie di vari sistemi di organi.

L'elenco delle ofloxacine - antibiotici del gruppo fluoroquinolone di seconda generazione, include farmaci con i nomi:

Medicinali contenenti ofloxacina, trattano le infezioni causate da microflora atipica, tubercolosi, gonorrea, prostatite.

Ofloxacins sono utilizzati sotto forma di pomate per gli occhi e nel trattamento delle malattie degli occhi. L'unguento oculare ofloxacina è prescritto per i bambini da 1 anno.

Tuttavia, le compresse, iniezioni di ofloxacina sono consentite, secondo le istruzioni, solo dopo i 18 anni.

pefloxacina

L'elenco di pefloxacins include farmaci:

  • Pefloxacin-AKOS - sotto forma di compresse, concentrato per iniezione;
  • Pertti;
  • Yunikpef;
  • Peloks;
  • Abaktal.

I pefloxacine sono usati contro:

  • colecistite;
  • annessite;
  • peritonite;
  • prostatite;
  • Malattie otorinolaringoiatriche - otite, sinusite, faringite, tonsillite.

Pefloxacin-AKOS è prescritto contro le infezioni causate da aerobi gram-negativi - E. coli, Klebsiella, bacillo emofilico, Helicobacter pylori.

I microrganismi aerobi gram-positivi - gli stafilococchi, gli streptococchi e i parassiti intracellulari, che includono la legionella, il micoplasma, la clamidia, sono anche sensibili all'antibiotico.

Le pefloxacine sono disponibili sotto forma di compresse e soluzioni iniettabili. Per questo motivo, possono essere utilizzati nella terapia a passi, iniziando con iniezioni endovenose e passando poi a prendere le pillole.

lomefloksatsin

Lomefloxacins includono:

  • Lomefloks;
  • maksakvin;
  • Lomefloxacina cloridrato;
  • Ksenakvin;
  • Lomatsin.

Le lomefloxacine sono raccomandate per l'uso contro le infezioni dei reni, della vescica, dell'uretere, delle vie biliari. Sono efficaci contro infezioni cutanee purulente, ustioni infette, ferite aperte.

Con scarsa tollerabilità della rifampicina - l'antibiotico principale che uccide il bacillo tubercolare, le lomefloxacine sono utilizzate nel trattamento della tubercolosi insieme a isoniazide, etambutolo, pirazinamide, streptomicina.

norfloxacina

Il gruppo di norfloxacine comprende farmaci:

Le norfloxacine trattano principalmente le infezioni del tratto urinario e intestinali, poiché è in questi organi che i farmaci si accumulano nelle concentrazioni terapeutiche.

Gli antibiotici di questo gruppo sono usati contro prostatite, uretrite, salmonellosi, shigellosi. Sotto forma di colliri, un antibiotico è prescritto per blefarite, cheratite, congiuntivite.

Come le gocce di norfloxacina Normaks, è prescritto per i bambini con otite, a partire da 12 anni.

La terza generazione di fluorochinoloni

Gli antibiotici fluorochinolonici appartenenti alla 3a generazione hanno trovato un'applicazione pratica contro:

  • malattie causate da Pseudomonas aeruginosa;
  • malattie respiratorie.

Tavanic, Avelox prescritto per la bronchite cronica, grave polmonite. In termini di efficacia, questi antibiotici non sono inferiori al trattamento con cefalosporine di terza generazione in combinazione con macrolidi.

I nuovi fluorochinoloni sono efficaci contro le infezioni a trasmissione sessuale, come la gonorrea e la clamidia.

levofloxacina

I trattamenti contenenti levofloxacina includono:

I preparati di questo elenco sono prescritti per la gravità lieve e moderata delle infezioni del tratto respiratorio, del tratto urinario, della prostatite.

Gli antibiotici sono anche usati nel trattamento delle ulcere gastriche, se appare come risultato dell'infezione con il batterio Helicobacter pylori.

La levofloxacina è prescritta per le ulcere insieme ad amoxicillina e omeprazolo o al suo equivalente. Se si è allergici alle penicilline, l'amoxicillina è sostituita da Tinidazolo.

sparfloxacina

L'elenco delle sparfloxacine è rappresentato da un farmaco in compresse di Sparflo. Produzione di Respara e Sparbact, precedentemente utilizzati, fuori produzione.

Sparflo prescritto agli adulti dopo 18 anni con malattie:

  • BPCO;
  • la polmonite;
  • infezioni addominali;
  • otite, sinusite causata da, incluso, bastone piocianico, stafilococco;
  • infezioni della pelle;
  • osteomielite;
  • la lebbra;
  • la tubercolosi.

La sparfloxacina è più efficace nelle malattie della pelle causate da infezione da stafilococco e micobatteri.

gemifloxacina

Le emifloxacine includono il farmaco Fitiv. Un antibiotico è prescritto per la polmonite, la bronchite cronica e la sinusite acuta negli adulti.

Pillole per bambini Faktiv bannato fino a 18 anni. Quando si assumono pillole, oltre agli effetti collaterali comuni con i fluorochinoloni, sono possibili le seguenti:

  • danno al tendine, specialmente nella vecchiaia;
  • aritmia, se il paziente presenta un'anormalità ECG sotto forma di un intervallo QT esteso.

Lo spettro di attività dell'emifloxacina, rispetto ad altri fluorochinoloni, si espande a causa dell'attività contro gli streptococchi resistenti alle penicilline, alle cefalosporine, ai macrolidi.

Il farmaco viene prescritto una volta al giorno, il corso della terapia per la polmonite dura da 7 a 14 giorni. La durata del trattamento per la bronchite cronica o la sinusite acuta è di 5 giorni

La quarta generazione di fluorochinoloni

Preparati contenenti moxifloxacina come principio attivo:

Le moxifloxacine sono disponibili in compresse e sotto forma di soluzioni per la somministrazione endovenosa, che è conveniente per l'uso nel trattamento sequenziale delle infezioni respiratorie.

Gli antibiotici contenenti moxifloxacina sono trattati per polmonite causata da microflora tipica e atipica, compresi i bacilli emofilici, micoplasmi, clamidia, klebsiella.

Le moxifloxacine sono utilizzate in condizioni acute, severe, contro sinusite, bronchite, peritonite.

Controindicazioni per antibiotici

Fluoroquinoloni banditi in pillole e iniezioni:

  • sotto i 18 anni;
  • donne incinte;
  • durante l'allattamento;
  • con epilessia, anemia emolitica, insufficienza renale;
  • in caso di allergia ai fluorochinoloni.

Durante il trattamento, non è possibile guidare un'auto e lavorare con macchinari in movimento. Gli antibiotici possono causare una diminuzione della capacità di concentrazione, rallentare la velocità della reazione.

Quando si trattano i fluorochinoloni, il rischio di rottura del tendine aumenta in tutti i pazienti. In un gruppo a rischio speciale:

  • persone sopra i 60 anni;
  • le donne;
  • persone che assumono glucocorticosteroidi;
  • pazienti affetti da artrite reumatoide;
  • pazienti dopo trapianto di reni, cuore, polmone.

Per eliminare la possibilità di rottura del tendine, quando si assumono antibiotici è necessario ridurre qualsiasi attività fisica.

Effetti collaterali dei fluorochinoloni

I reclami più frequenti quando si usano i fluorochinoloni sono associati a una violazione del sistema digestivo. Un paziente può sperimentare:

  • nausea;
  • bruciori di stomaco;
  • sgabello sconvolto;
  • scarso appetito;
  • vomito;
  • dolore addominale.

Un effetto collaterale dell'assunzione di antibiotici può essere la sconfitta della cartilagine, dei tendini. Questo effetto collaterale è più comune nelle persone anziane, ma a volte si verifica in giovane età.

Possibili reazioni del sistema nervoso, manifestate:

  • vertigini;
  • disturbo del sonno;
  • mal di testa;
  • raramente con i crampi.

Durante il trattamento, è necessario limitare l'esposizione al sole, poiché sotto l'azione delle radiazioni ultraviolette si può sviluppare una fotodermatite cutanea.

A volte c'è una maggiore tossicità dei fluorochinoloni per il fegato. Segni di danno epatico si manifestano:

  • il più spesso - l'attività alta di enzimi epatici di transaminaz, che sono asintomatici;
  • meno comunemente, ittero colestatico, epatite;
  • raramente - necrosi epatica.

L'uso prolungato di fluorochinoloni può portare a infezioni fungine (candidosi) delle membrane mucose, colite membranosa - infiammazione acuta dell'intestino crasso.

Sono possibili cambiamenti nel numero totale di emocromi. Deviazioni è la seguente lista di malattie:

  • anemia emolitica;
  • una diminuzione del numero di leucociti;
  • diminuzione del conteggio delle piastrine;
  • agranulocitosi.

Caratteristiche del trattamento con fluorochinoloni

Nel trattamento delle malattie del sistema urinario, le ciprofloxacine, le levofloxacine, le ofloxacine e le norfloxacine si sono dimostrate efficaci.

I rappresentanti della 2a generazione di fluorochinoloni sono usati con successo per trattare la prostatite cronica. Abaktal, Zanotsin ha prescritto 0,4 g due volte al giorno e la nomina di Maksakvin ha preso solo una dose con 0,4 g del principio attivo lomefloxacina al giorno.

I fluorochinoloni sono ben consolidati nel trattamento della gonorrea. Sono prescritti contemporaneamente all'antibiotico di un certo numero di macrolidi come terapia complessa.

Contro la meningite batterica usata ciprofloxacina, pefloxacina, ofloxacina, levofloxacina. I fluorochinoloni sono prescritti per prevenire la meningite in caso di grave otite, sinusite e altre malattie otorinolaringoiatriche.

I farmaci fluorochinolonici sono prescritti per antibiotici resistenti alla penicillina e terapia inefficace con macrolidi e cefalosporine. I mezzi di scelta per la resistenza della microflora patogena agli agenti antimicrobici di altre classi sono l'emifloxacina e la moxifloxacina.

Preparazioni topiche

Per il trattamento degli occhi, vengono utilizzate forme liquide di fluorochinoloni sotto forma di gocce. I preparati per uso esterno sono prodotti dall'industria farmaceutica per il trattamento di bambini e adulti.

Le gocce oculari hanno una diversa concentrazione della sostanza attiva, che può essere:

  • levofloxacini - Sinnicef ​​gocce, Oftakviks, L-Optik;
  • Moxifloxacina - Vigamox, Maxiflox;
  • Lomefloxacina - Lofox.

L'otite viene trattata con l'uso di gocce per le orecchie contenenti ofloxacina - Uniflox, Danzil - gocce per orecchie e occhi.

Le infezioni della pelle sono trattate con l'uso di unguenti contenenti ofloxacina - unguenti Floxal, Ofloxacin, del farmaco combinato Oflomelide.

Oflomelide, oltre all'antibiotico, contiene la lidocaina anestetica e un mezzo per accelerare la riparazione dei tessuti. Ciò consente l'uso efficace di Oflomelide nelle ustioni profonde, ulcere trofiche, piaghe da decubito, fistole negli adulti.

Come prendere antibiotici in pillole

La ricezione di compresse di fluorochinolone non può essere combinata con preparazioni di ferro, bismuto, zinco.

Durante il giorno, devi prendere una quantità sufficiente di liquido, non inferiore a 1, 2 litri. Lavare la pillola antibiotica con un bicchiere d'acqua intero.

Il regime di trattamento deve essere rigorosamente seguito, ma se si salta accidentalmente il farmaco, non è possibile raddoppiare la dose.

Durante l'intero ciclo di trattamento e 3 giorni dopo l'ultima dose del medicinale, non è possibile prendere il sole. La comparsa di segni che indicano la possibilità di effetti collaterali, serve come base per il ritiro del farmaco e una visita dal medico.

Trattamento dei bambini

I farmaci contenenti fluorochinoloni sono proibiti per il trattamento dei bambini a causa del rischio di:

  • sindrome convulsa;
  • rallentamento della crescita ossea;
  • effetti negativi dei farmaci su cartilagine, legamenti, tendini.

Ma per le infezioni particolarmente gravi causate da Pusillary Pylori, per la fibrosi cistica, il medico può prescrivere un bambino con fluorochinoloni sotto costante controllo medico.

Fluoroquinoloni durante la gravidanza e l'allattamento

I fluorochinoloni hanno un effetto teratogeno, cioè hanno un effetto negativo sulla formazione del feto, motivo per cui è proibito durante la gravidanza. Se una donna prende antibiotici di questo gruppo durante l'allattamento, allora il bambino può avere una primavera, l'idrocefalo gonfia.

Effetti teratogeni non dimostrati durante la gravidanza contro moxifloxacina. Farmaci contenenti moxifloxacina possono essere utilizzati durante la gravidanza sotto la supervisione di un medico e tenendo conto del possibile rischio per il feto e benefici per la madre.

Tuttavia, la moxifloxacina penetra nel latte materno, a causa della quale, durante l'assunzione di un antibiotico, l'allattamento al seno viene temporaneamente interrotto.

Quali sono le caratteristiche degli antibiotici fluorochinolonici?

Nei moderni farmaci, gli antibiotici fluorochinolonici appartengono a un gruppo indipendente di farmaci ottenuti come risultato della sintesi chimica e in possesso di un ampio spettro di azione. Sono caratterizzati da elevate proprietà farmacocinetiche e un'eccellente capacità di penetrare nelle cellule e nei tessuti, incluse le membrane di batteri e macroorganismi.

Attualmente tutti i fluorochinoloni sono suddivisi in 4 gruppi principali, che ne determinano le proprietà e le caratteristiche.

Gruppi di droga

La sequenza di sviluppo di nuovi farmaci è la base per la loro divisione in gruppi. Pertanto, i fluorochinoloni della 1a, 2a, 3a e 4a generazione sono noti.

I primi farmaci furono sviluppati negli anni '60 del secolo scorso. L'acido nalidixico (principio attivo) degli antibiotici e dei suoi costituenti (oxina e acido pemidico) ha mostrato buoni risultati nella lotta contro i batteri che causano patologie non complicate delle vie urinarie e dell'intestino (dissenteria, enterocolite).

La prima generazione include i seguenti farmaci: Negram, Nevigremon - farmaci a base di acido nalidixico. Hanno un effetto negativo sui seguenti tipi di batteri: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Nonostante l'alta efficienza, questi prodotti sono caratterizzati da una ridotta biopermeabilità e da un gran numero di effetti collaterali. Pertanto, numerosi studi hanno dimostrato una resistenza al cento per cento agli effetti degli antibiotici di batteri come cocchi gram-positivi, anaerobi e pseudomonas aeruginosa.

Ma poiché gli antibiotici di questo gruppo erano riconosciuti come una direzione molto promettente, la ricerca e lo sviluppo di nuovi farmaci non si fermò. Venti anni dopo la comparsa di acido nalidixico, sono stati sintetizzati agenti antimicrobici di fluorochinolone, inibitori della DNA girasi.

Farmaci di seconda generazione

Sostanze fondamentalmente nuove sono state ottenute introducendo atomi di fluoro in molecole di chinolina. A causa di questo composto, hanno ricevuto il loro nome - fluorochinoloni. L'efficacia battericida e le caratteristiche del farmaco dipendono completamente dal numero di atomi di fluoro (uno o più) e dalla loro posizione in diverse posizioni di atomi di chinolina.

I fluorochinoloni di seconda generazione hanno dimostrato una serie di vantaggi rispetto ai chinoloni puri.

Un passo avanti nell'industria farmaceutica è stata la capacità dei farmaci di influenzare in modo completo i seguenti tipi di batteri:

  • cocchi e bastoncini gram-negativi (Salmonella, Proteo, Shigella, Enterobacter, dentatura, citrobacter, meningococchi, gonococco, ecc.);
  • bacilli gram-positivi (corynebacterium, listeria, patogeni dell'antrace);
  • stafilococchi;
  • Legionella;
  • in alcuni casi, bacillo tubercolare.

I fluorochinoloni di seconda generazione includono:

  1. Ciprofloxacina (Tsiprinol e Tsiprobay), chiamato il gold standard in questo gruppo di farmaci. Il farmaco è ampiamente usato nel trattamento delle infezioni del tratto respiratorio inferiore (polmonite nosocomiale e bronchite cronica), del sistema urinario e dell'intestino (salmonellosi, shigellosi). Anche nella lista delle patologie da curare con l'aiuto di questo farmaco sono comprese malattie infettive quali prostatite, sepsi, tubercolosi, gonorrea, antrace.
  2. Norfloxacina (Nolitsin), che crea la massima concentrazione di sostanze attive nel sistema urinario e nel tratto gastrointestinale. Indicazioni per l'uso sono infezioni del sistema urogenitale e intestino, prostatite, gonorrea.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) è il rimedio più efficace tra i fluorochinoloni di seconda generazione in relazione a clamidia e pneumococchi. Il suo effetto sui batteri anaerobici è leggermente peggiore. Nominato per curare le infezioni del tratto respiratorio inferiore e delle vie urinarie, della prostata, delle patologie intestinali, della gonorrea, della tubercolosi, delle gravi lesioni infettive degli organi pelvici, della pelle, delle articolazioni, delle ossa e dei tessuti molli.
  4. La Pefloxacina (Abactal) è un po 'meno efficace delle preparazioni di cui sopra, ma penetra meglio nelle membrane biologiche dei batteri di altre. Viene utilizzato per le stesse patologie degli altri antibiotici fluorochinolonici, inclusa la meningite batterica secondaria.
  5. La lomefloxacina (Maksakvin) non agisce sull'infezione anaerobica e mostra risultati mediocri quando interagisce con pneumococchi, ma differisce nel livello di biodisponibilità che raggiunge il 100%. In Russia, è usato per trattare la bronchite cronica, le infezioni urinarie e la tubercolosi (in terapia combinata).

I farmaci fluorochinolonici hanno assunto posizioni di rilievo nella cura delle patologie causate da un'infezione batterica. I loro principali vantaggi fino ad oggi sono:

  • alto livello di bioattività;
  • un meccanismo d'azione unico, non utilizzato da più di un farmaco per questo scopo;
  • ottima penetrazione attraverso le membrane dei batteri e la capacità di creare sostanze protettive nella cellula che si avvicinano in concentrazione ai sieri;
  • buona tolleranza al paziente.

Preparativi della terza e quarta generazione

Nonostante il fatto che l'obiettivo principale dello sviluppo volto ad espandere lo spettro degli antibiotici di questo gruppo e aumentare la solubilità dei composti che agiscono su macroorganismi particolarmente pericolosi (inclusi anaerobi) è stato raggiunto come risultato della creazione di chinoloni di seconda generazione. Presto comparvero farmaci di terza e quarta generazione.

La terza generazione di fluorochinoloni dovrebbe includere il farmaco Levofloxacina (Tavanic), che è l'isomero levogiro di Ofloxacin. In farmacologia, è definito quinolone respiratorio, che differisce dai suoi predecessori per una maggiore attività contro i pneumococchi (compresi i ceppi resistenti ai preparati di penicillina). La biodisponibilità del farmaco è pari al 100%.

La levofloxacina è raccomandata per l'uso nelle lesioni infettive delle vie superiori (sinusite acuta) e delle vie respiratorie inferiori (polmonite, bronchite cronica) e nelle infiammazioni del sistema urinario, della pelle e dei tessuti molli. Efficace nel trattamento dell'antrace.

Il farmaco di quarta generazione è la moxifloxacina (Avelox), che ha un effetto più efficace sui pneumococchi (compresi resistenti a macrolidi e penicilline) e su microrganismi patogeni atipici (micoplasma, clamidia, ecc.).

A differenza di quasi tutti i farmaci di questo gruppo, combatte con successo contro batteri anaerobici non sporogeni. Ma allo stesso tempo, è inferiore in efficacia contro Pseudomonas aeruginosa e batteri gram-negativi della fila intestinale. Indicazioni per l'uso di droghe sono sinusite acuta, polmonite, bronchite cronica, infezioni dei tessuti molli e della pelle.

Le medicine, sia della prima che delle generazioni successive, hanno caratteristiche della struttura chimica e delle proprietà fisiche, il che complica seriamente il compito di produrre farmaci sotto forma di iniezione. Ad oggi, non è possibile ottenere soluzioni sufficientemente stabili per la somministrazione endovenosa. Questo è precisamente ciò che determina il fatto che quasi tutti i nomi dei fluorochinoloni sono disponibili solo sotto forma di compresse per uso orale.

Offrono un'opportunità per sviluppare nuovi farmaci. Quindi, oggi ha prodotto forme di dosaggio per uso locale, in cui i fluorochinoloni sono presentati sotto forma di orecchio o collirio e unguento.

Secondo i ricercatori di tutti i paesi, il futuro di tutti i farmaci antibatterici è dietro i fluorochinoloni.

Antibiotici fluorochinolonici: nomi di farmaci, usi

Fluoroquinoloni: i farmaci appartengono al gruppo dei chinoloni e hanno proprietà antibatteriche. Utilizzato nella pratica clinica della pneumologia, otorinolaringoiatria, urologia, nefrologia, dermatologia, oftalmologia. L'ampiezza di utilizzo a causa dello spettro d'azione, l'efficacia di questi farmaci. Allo stesso tempo, hanno un numero di influenze negative. La tempestiva prescrizione di antibiotici seguendo rigorosamente le indicazioni, in dosaggi adeguati, tenendo conto delle controindicazioni, garantisce l'efficacia e la sicurezza della terapia.

Approcci alla sistematizzazione

L'elenco di farmaci di vari fluorochinoloni e chinoloni ha circa 4 dozzine di strumenti. Sono separati dalla presenza o dall'assenza di un atomo di fluoro, dalla quantità di esso nella molecola (monofluoroquinoloni, diflochinoloni), dallo spettro d'azione preferenziale (gram-negativo, anaerobico), dai campi di impiego (respiratorio).

L'immagine più completa è contenuta nella classificazione dei chinoloni in generazioni separate. Questo approccio è comune nella pratica.

Classificazione generale dei chinoloni:

  • 1a generazione (non fluorurata): acido nalidixico, acido ossolinico;
  • 2a generazione (gram-negativi): ciprofloxacina, norfloxacina, ofloxacina, lomefloxacina;
  • 3a generazione (respiratoria): levofloxacina, sparfloxacina, gatifloxacina;
  • 4a generazione (respiratoria e anti-anaerobica): moxifloxacina, emifloxacina.

Le differenze nelle caratteristiche chimiche, lo spettro dei patogeni, in interazione con il corpo del paziente determina il luogo di ciascun farmaco in terapia.

Caratteristiche farmacologiche

Il meccanismo d'azione dei farmaci a causa dell'effetto sugli enzimi batterici coinvolti nella formazione del DNA e dell'RNA. Il risultato è una rottura irreversibile della sintesi delle molecole proteiche della cellula microbica. La sua vitalità diminuisce, l'attività delle strutture tossiche ed enzimatiche diminuisce, aumenta la probabilità che una cellula batterica venga catturata dai fagociti (un elemento del sistema di difesa umano).

I fluorochinoloni inibiscono la divisione delle cellule batteriche

Rappresentanti di tutti i gruppi di fluorochinoloni hanno un impatto sulla cellula batterica attiva e possono anche interrompere qualsiasi fase del suo ciclo di vita. Agiscono su microrganismi in crescita, su cellule a riposo, quando la maggior parte dei farmaci è inefficace.

L'effetto terapeutico dei fluorochinoloni è dovuto a:

  • azione battericida;
  • penetrazione all'interno della cellula batterica;
  • continuazione dell'effetto antimicrobico dopo la cessazione del contatto con la molecola del farmaco;
  • la creazione di alte concentrazioni nei tessuti e negli organi del paziente;
  • rimozione prolungata del farmaco dal corpo.

L'acido nalidixico è il primo chinolone. Il secondo farmaco era l'acido ossolinico, che aveva un'attività 3 volte più del suo predecessore. Tuttavia, dopo la creazione dei fluorochinoloni di 2a generazione (ciprofloxacina, norfloxacina), questo strumento non è praticamente usato.

Dei chinoloni, al momento è utilizzato solo acido nalidixico (nevigramone). È indicato per le infezioni delle vie urinarie (pielite, cistite, prostatite, uretrite), per la prevenzione delle complicanze intraoperatorie nei reni, nell'uretere, nella vescica. È assunto fino a 4 volte al giorno (pillole).

I fluorochinoloni, come la prossima generazione di chinoloni, mostrano cambiamenti nello spettro dei microbi suscettibili, nonché proprietà farmacocinetiche (assorbimento, distribuzione ed eliminazione dal corpo).

Vantaggi generali dei fluorochinoloni rispetto ai chinoloni:

  • ampia attività antimicrobica;
  • concentrazioni efficaci negli organi interni quando si utilizza la forma della compressa, non dipende dall'assunzione di cibo;
  • buona penetrazione nel sistema respiratorio, reni, sistema urinario, organi ENT;
  • per mantenere le concentrazioni terapeutiche nei tessuti interessati, è sufficiente prescrivere 1-2 volte al giorno;
  • effetti collaterali sotto forma di disturbi degli organi digestivi, il sistema nervoso si verifica meno frequentemente;
  • utilizzato per la funzionalità renale compromessa, sebbene la loro escrezione rallenti in questa patologia.

Ad oggi, ci sono quattro generazioni di rappresentanti di questo gruppo.

Applicazione nella pratica clinica

I farmaci hanno una gamma molto ampia, agiscono sulla maggior parte dei microrganismi. I preparati della 2a generazione riguardano principalmente batteri gram-negativi aerobici (Salmonella, Shigella, Campylobacter, agente patogeno della gonorrea), Gram-positivi (Staphylococcus aureus, patogeno tubercolare).

Allo stesso tempo, gli pneumococchi, i patogeni opportunisti (clamidia, legionella, micoplasmi) e gli anaerobi sono insensibili per loro. Poiché lo pneumococco è il principale agente causale della polmonite e spesso colpisce gli organi ENT, l'uso di questi farmaci in otorinolaringoiatria e pneumologia presenta dei limiti.

La norfloxacina (2a generazione) ha una vasta gamma di effetti, tuttavia crea alte concentrazioni terapeutiche solo nel sistema urinario. Pertanto, il suo scopo è limitato alla patologia nefrologica e urologica.

I fluorochinoloni respiratori (3a generazione) hanno lo stesso range di influenza dei farmaci del gruppo precedente e hanno anche un effetto sui pneumococchi, comprese le forme stabili, su microbi atipici (clamidia, micoplasmi). Ciò ha permesso di utilizzare ampiamente questo gruppo per il trattamento del sistema respiratorio (organi respiratori), nonché nella pratica terapeutica generale.

I fluorochinoloni 3 generazioni sono usati per trattare le infezioni:

  • sistema respiratorio;
  • tessuto renale;
  • sistema urinario;
  • un occhio;
  • seni paranasali;
  • pelle e tessuto adiposo.

I fluorochinoloni di quarta generazione, l'ultima generazione ad oggi, hanno un effetto sulla flora gram-positiva, gram-negativa e sono anche efficaci contro gli anaerobi che non sono capaci di sporulazione. Questo amplia la portata della loro applicazione, consente l'uso di lesioni cutanee profonde con lo sviluppo di infezioni anaerobiche, polmonite da aspirazione, infezioni intra-addominali e pelviche.

Il vantaggio dei fluorochinoloni moderni è la capacità di utilizzare solo questo medicinale (monoterapia).

Sono indicati per le stesse malattie dei fluorochinoloni respiratori. Allo stesso tempo, moskifloksatsin colpisce ceppi resistenti di stafilococco, quindi può essere utilizzato nel trattamento della polmonite più grave, acquisita in ospedale.

Un grande vantaggio di un certo numero di questi farmaci (levofloxacina, pefloxacina) è la possibilità del loro uso non solo per la somministrazione orale, ma anche per la somministrazione endovenosa. Ciò assicura una rapida somministrazione del farmaco ai tessuti interessati, che può essere cruciale per i pazienti pesanti. È anche possibile utilizzare la cosiddetta terapia a gradini. Quando, al ricevimento di un risultato positivo dal metodo di infusione di somministrazione del farmaco, vengono trasferiti in compresse. L'elevata disponibilità di fluorochinoloni con questo metodo di somministrazione garantisce l'efficacia e aiuta ad evitare gli effetti negativi dell'introduzione di grandi quantità di droghe per via endovenosa.

Effetti indesiderati e controindicazioni

Come tutti i farmaci, gli antibiotici fluorochinolonici hanno una serie di effetti collaterali. Devono essere distinti dai cambiamenti nelle condizioni del paziente che sono causati dalla malattia sottostante (ad esempio, un temporaneo aumento della temperatura corporea) e indicano l'effetto terapeutico dei farmaci.

Elenco degli effetti collaterali:

  • disagio, dolore allo stomaco, perdita di appetito, bruciore di stomaco, nausea, vomito, disturbi delle feci simili a quelli della diarrea;
  • disturbi del sonno, mal di testa, vertigini, visione offuscata e udito, cambiamenti di sensibilità, contrazioni a scatti;
  • infiammazione della cartilagine, rotture tendinee;
  • dolore muscolare;
  • infiammazione transitoria del tessuto renale, principalmente interstizio (nefrite);
  • cambiamenti nell'elettrocardiogramma, che possono causare aritmie;
  • eruzione cutanea, che può essere accompagnata da prurito, edema allergico;
  • lo sviluppo di una maggiore sensibilità alla luce solare;
  • violazioni nella struttura della flora microbica del corpo, lo sviluppo di infezioni fungine della mucosa orale, organi genitali.

È anche estremamente raro che la colite pseudomembranosa sviluppi clostridi intestinali in pazienti con grave disbatteriosi e lesioni intestinali. Questa è una malattia intestinale grave e pericolosa. Pertanto, quando i cambiamenti nelle feci, nelle cruenti o altre impurità nelle feci, le onde termiche, che non possono essere spiegate dalla malattia di base, dovrebbero essere urgentemente consultati da un medico.

  • gravidanza in qualsiasi momento;
  • periodo di allattamento al seno;
  • età inferiore a 18 anni;
  • un'allergia o una reazione al chinolone e al fluorochinolone in passato.

I fluorochinoloni per il trattamento dei bambini non vengono utilizzati a causa del pronunciato effetto negativo sul tessuto cartilagineo dell'organismo in crescita.

Se necessario, questi farmaci vengono sostituiti da farmaci con uno spettro di influenza simile sui patogeni.

In caso di malattie del cuore con rischio di aritmie ventricolari e nella patologia del fegato e dei reni, è necessario monitorare attentamente le condizioni di questi organi.

Diversi farmaci hanno una gamma di possibili effetti negativi. Pertanto, l'uso di questi strumenti dovrebbe essere sotto la stretta supervisione di un medico.

L'uso di fluorochinoloni per malattie del tratto respiratorio superiore

Per le malattie infiammatorie dei passaggi nasali, dell'orofaringe, delle tonsille, dei seni paranasali e dell'orecchio di natura infettiva, vengono utilizzati preparati di penicillina, macrolidi, cefalosporine e fluorochinoloni. Farmaci usati di 3 e 4 generazioni: levofloxacina, moxifloxacina, sparfloxacina. Per lo più, i mezzi di queste generazioni sono che influenzano gli pneumococchi. Sono questi streptococchi che nella maggior parte dei casi sono gli agenti causali da soli o in combinazione con altri microbi delle malattie infiammatorie del tratto respiratorio superiore, il sistema respiratorio.

Applicato con processi infiammatori acuti e cronici causati da antibiotici sensibili ai fluorochinoloni.

Più spesso usato in terapia:

  • malattie dei seni paranasali;
  • rinite;
  • rinosinusite.

I fluorochinoloni sono utilizzati in assenza dell'effetto del trattamento con beta-lattamici (penicilline e cefalosporine) e macrolidi.

Pertanto, i farmaci del gruppo dei fluorochinoloni sono tra i più utilizzati nella moderna terapia antibatterica negli adulti. L'attento esame del paziente, l'identificazione dei rischi di impatto negativo, la selezione più accurata del farmaco sotto lo spettro microbico dei patogeni di una particolare malattia, la determinazione del metodo e le modalità di somministrazione garantiscono un effetto positivo della terapia, nonché la sua sicurezza.

Elenco di antibiotici fluorochinolonici

Gruppo chinoloni / fluorochinoloni - Preparazioni a base di chinoloni

Chinoloni - un gruppo di farmaci antibatterici, compresi anche i fluorochinoloni. I chinoloni sono un gruppo di farmaci antimicrobici sintetici che hanno un effetto battericida. Il primo preparato a base di chinoloni era l'acido nalidixico, sintetizzato nel 1962 sulla base della naftiridina. I primi farmaci di questo gruppo, principalmente acido nalidissico, per molti anni sono stati utilizzati solo per le infezioni della IMP.

Sulla base di un singolo meccanismo di azione antimicrobica, i chinoloni e i fluorochinoloni hanno ricevuto il nome generico di "inibitori della DNA girasi".

Dalla sua introduzione in pratica negli anni '90. ciprofloxacina è stato ottenuto un numero di analoghi di chinolone.

Le principali controindicazioni alla nomina di fluorochinoloni sono associate a pazienti con ipersensibilità ai farmaci chinolonici (chinoloni e fluorochinoloni)

I farmaci della classe dei chinoloni utilizzati nella pratica clinica dai primi anni '60, secondo il meccanismo d'azione, sono fondamentalmente diversi dagli altri AMP, che garantisce la loro attività contro ceppi di microrganismi resistenti, compresi multiresistenti. La classe dei chinoloni comprende due gruppi principali di farmaci, fondamentalmente diversi per struttura, attività, farmacocinetica e ampiezza di indicazioni per l'uso: chinoloni non fluorurati e fluorochinoloni. I chinoloni sono classificati in base al tempo di introduzione di nuovi farmaci con proprietà antimicrobiche migliorate nella pratica. Secondo la classificazione di lavoro proposta da R. Quintiliani (1999), i chinoloni sono divisi in quattro generazioni:

Classificazione dei chinoloni

Pipemidovaya (pipemidievy) acido

I farmaci elencati sono registrati in Russia. Alcuni altri farmaci della classe dei chinoloni, principalmente fluorochinoloni, sono utilizzati anche all'estero.

I chinoloni di generazione I sono prevalentemente attivi contro la flora gram-negativa e non creano alte concentrazioni nel sangue e nei tessuti.

I fluorochinoloni, approvati per uso clinico fin dai primi anni '80 (II generazione), hanno un ampio spettro di azione antimicrobica, compreso lo stafilococco, un'elevata attività battericida e una buona farmacocinetica, che consente loro di essere utilizzati per il trattamento di infezioni di diversa localizzazione. I fluorochinoloni, introdotti nella pratica dalla metà degli anni '90 (generazione III-IV), sono caratterizzati da una maggiore attività contro i batteri gram-positivi (in particolare i pneumococchi), i patogeni intracellulari, gli anaerobi (generazione IV) e anche una farmacocinetica più ottimizzata. La presenza di un numero di forme di dosaggio dei farmaci per l'iniezione endovenosa e la somministrazione orale in combinazione con un'alta biodisponibilità consente la terapia a passi, che, con efficacia clinica comparabile, è significativamente più economica di quella parenterale.

L'elevata attività battericida dei fluorochinoloni ha reso possibile lo sviluppo di un certo numero di forme di dosaggio di farmaci (ciprofloxacina, ofloxacina, lomefloxacina, norfloxacina) per uso locale sotto forma di colliri e gocce auricolari.

Meccanismo d'azione

I chinoloni hanno un effetto battericida. L'inibizione di due enzimi vitali delle cellule microbiche, la DNA girasi e la topoisomerasi IV, interrompe la sintesi del DNA.

Spettro di attività

I chinoloni non fluorurati agiscono principalmente sui batteri gram-negativi della famiglia delle Enterobacteriaceae (E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), Nonché Haemophillus spp. e Neisseria spp. Gli acidi ossolinico e pipemidovy, inoltre, sono attivi rispetto a S.aureus e alcuni ceppi di P.aeruginosa, ma non ha valore clinico.

I fluorochinoloni hanno uno spettro molto più ampio. Sono attivi contro un numero di batteri aerobici gram-positivi (Staphylococcus spp.), La maggior parte dei ceppi gram-negativi, tra cui E. coli (compresi i ceppi enterotossigeni), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

Inoltre, i fluorochinoloni, di regola, sono attivi contro i batteri resistenti ai chinoloni della prima generazione. I fluorochinoloni III e, in particolare, la generazione di IV sono altamente attivi contro gli pneumococchi, più attivi dei farmaci di II generazione contro i patogeni intracellulari (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M.tuberculosis, micobatteri atipici a crescita rapida (M.avium, ecc.), batteri anaerobici (moxifloxacina) Allo stesso tempo, l'attività contro i batteri gram-negativi non diminuisce.Un importante proprietà di questi farmaci è l'attività contro un numero di batteri resistenti alla generazione di fluorochinolone II. A causa della loro elevata attività contro i patogeni queste infezioni del VDP e NDP, a volte sono chiamati fluorochinoloni "respiratori".

Enterococchi, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U.urealyticum sono sensibili ai fluorochinoloni.

farmacocinetica

Tutti i chinoloni sono ben assorbiti nel tratto digestivo. Il cibo può rallentare l'assorbimento dei chinoloni, ma non ha un effetto significativo sulla biodisponibilità. Le concentrazioni massime di sangue vengono raggiunte in media 1-3 ore dopo l'ingestione. Le droghe passano attraverso la barriera placentare e in piccole quantità penetrano nel latte materno. Excreted principalmente dai reni e crea alte concentrazioni nelle urine. Parzialmente espulso nella bile.

I chinoloni di generazione I non creano concentrazioni terapeutiche nel sangue, negli organi e nei tessuti. Gli acidi nalidixici e ossolinici subiscono una biotrasformazione intensiva e sono derivati ​​principalmente sotto forma di metaboliti attivi e inattivi. L'acido pipemidovy è un po 'metabolizzato e tolto in non l'occhiata cambiata. L'emivita dell'acido nalidixico è di 1-2,5 ore, l'acido pipemidoico - 3-4 ore, l'acido ossolinico - 6-7 ore Le concentrazioni massime nelle urine vengono generate in media dopo 3-4 ore.

In caso di insufficienza renale, l'eliminazione dei chinoloni rallenta notevolmente

I fluorochinoloni, a differenza dei chinoloni non fluorurati, hanno un grande volume di distribuzione, creano alte concentrazioni in organi e tessuti, penetrano nelle cellule. L'eccezione è la norfloxacina, i cui livelli più alti sono noti nell'intestino, nell'MVV e nella ghiandola prostatica. Le maggiori concentrazioni tissutali raggiungono ofloxacina, levofloxacina, lomefloxacina, sparfloxacina, moxifloxacina. Ciprofloxacina, ofloxacina, levofloxacina e pefloxacina passano attraverso il BBB, raggiungendo concentrazioni terapeutiche.

Il grado di metabolismo dipende dalle proprietà fisico-chimiche del farmaco: la pefloxacina è la biotrasformata più attivamente, lomefloxacina, ofloxacina e la levofloxacina è la più attiva. Dalle feci, il 3-4% al 15-28% della dose assunta viene escreto.

L'emivita di vari fluorochinoloni varia da 3-4 ore (norfloxacina) a 12-14 ore (pefloxacina, moxifloxacina) e anche fino a 18-20 ore (sparfloxacina).

Quando la funzionalità renale è compromessa, l'emivita di ofloxacina, levofloxacina e lomefloxacina è significativamente aumentata. In caso di grave insufficienza renale, è necessario un aggiustamento del dosaggio di tutti i fluorochinoloni. In caso di grave disfunzione epatica, può essere necessario un aggiustamento della dose di pefloxacina.

Con l'emodialisi, i fluorochinoloni vengono rimossi in piccole quantità (ofloxacina - 10-30%, altri farmaci - meno del 10%).

Reazioni avverse

Comune a tutti i chinoloni

Tratto gastrointestinale: bruciore di stomaco, dolore nella regione epigastrica, anoressia, nausea, vomito, diarrea.

CNS: ototossicità, sonnolenza, insonnia, mal di testa, vertigini, deficit visivo, parestesia, tremore, convulsioni.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, angioedema; fotosensibilizzazione (la maggior parte delle caratteristiche di lomefloxacina e sparfloxacina).

Caratteristico per la generazione del chinolone I

Reazioni ematologiche: trombocitopenia, leucopenia; con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi - anemia emolitica.

Fegato: ittero colestatico, epatite.

Specifico per i fluorochinoloni (rari e molto rari)

Sistema muscolo-scheletrico: artropatia, artralgia, mialgia, tendinite, tendovaginite, rottura del tendine.

Reni: cristalluria, nefrite transitoria.

Cuore: intervallo QT prolungato su elettrocardiogramma.

Altri: il più comune è candidosi orale e / o candidosi vaginale, colite pseudomembranosa.

testimonianza

Quinolones I generazione

Infezioni IMP: cistite acuta, terapia anti-ricaduta per forme croniche di infezione. Non deve essere usato nella pielonefrite acuta.

Infezioni intestinali: shigellosi, enterocolite batterica (acido nalidixico).

fluorochinoloni

Infezioni da VDP: sinusite, in particolare causata da ceppi multi-resistenti, otite esterna maligna.

Infezioni PDP: esacerbazione di bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità e nosocomiale, legionellosi.

Infezioni intestinali: shigellosi, febbre tifoide, salmonellosi generalizzata, yersiniosi, colera.

Infezioni degli organi pelvici.

Infezioni IMP (cistite, pielonefrite).

Infezioni della pelle, tessuti molli, ossa e articolazioni.

Meningite causata da microflora gram-negativa (ciprofloxacina).

Infezioni batteriche nei pazienti con fibrosi cistica.

Tubercolosi (ciprofloxacina, ofloxacina e lomefloxacina in terapia combinata per tubercolosi resistente ai farmaci).

La norfloxacina, tenendo conto delle caratteristiche della farmacocinetica, viene utilizzata solo in caso di infezioni intestinali, infezioni delle vie urinarie e prostatiti.

Controindicazioni

Per tutti i chinoloni

Reazione allergica ai preparati a base di chinoloni.

Inoltre per la generazione di chinoloni I

Grave disfunzione epatica e renale.

Grave aterosclerosi cerebrale.

Inoltre per tutti i fluorochinoloni

avvertenze

Allergy. Croce a tutti i preparati di chinoloni.

Gravidanza. Non ci sono dati clinici affidabili sugli effetti tossici dei chinoloni sul feto. Ci sono rapporti sporadici di idrocefalo, aumento della pressione intracranica e rigonfiamento delle fontanelle nei neonati le cui madri hanno assunto acido nalidixico durante la gravidanza. A causa dello sviluppo nell'esperienza di artropatia in animali immaturi, l'uso di tutti i chinoloni durante la gravidanza non è raccomandato.

L'allattamento al seno. I chinoloni in piccole quantità penetrano nel latte materno. Ci sono segnalazioni di anemia emolitica nei neonati le cui madri hanno assunto acido nalidixico durante l'allattamento. Nell'esperimento, i chinoloni causavano artropatia negli animali immaturi, quindi, quando li prescriveva alle madri che allattano, si raccomanda di trasferire il bambino all'alimentazione artificiale.

Pediatrics. Sulla base dei dati sperimentali, l'uso di chinoloni non è raccomandato durante il periodo di formazione del sistema osteo-articolare. L'acido ossolinico è controindicato nei bambini sotto i 2 anni, pipemidovaya - fino a 1 anno, nalidixico - fino a 3 mesi.

I fluorochinoloni non sono raccomandati per bambini e adolescenti. Tuttavia, l'esperienza clinica esistente e gli studi speciali sull'uso dei fluorochinoloni in pediatria non hanno confermato il rischio di danni al sistema osteo-articolare e pertanto i fluorochinoloni possono essere prescritti per i bambini secondo i segni vitali (aggravamento dell'infezione con fibrosi cistica, infezioni gravi di diversa localizzazione causate da ceppi multi-resistenti di batteri; infezioni da neutropenia ).

Geriatria. Nelle persone anziane, vi è un aumentato rischio di rottura del tendine quando si usano i fluorochinoloni, specialmente in combinazione con glucocorticoidi.

Malattie del sistema nervoso centrale. I chinoloni hanno un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale, quindi non sono raccomandati per l'uso in pazienti con una storia di disturbo convulsivo. Il rischio di convulsioni aumenta nei pazienti con disturbi della circolazione cerebrale, epilessia e parkinsonismo. Quando si utilizza l'acido nalidixico può aumentare la pressione intracranica.

Funzionalità renale compromessa e fegato. I chinoloni di generazione I non possono essere utilizzati in caso di insufficienza renale ed epatica, poiché aumenta il rischio di effetti tossici a causa dell'accumulo di farmaci e dei loro metaboliti. Le dosi di fluorochinoloni con grave insufficienza renale sono soggette a correzione.

Porfiria acuta. I chinoloni non dovrebbero essere usati in pazienti con porfiria acuta, poiché hanno un effetto porfirinogeno negli esperimenti sugli animali.

Interazioni farmacologiche

Con l'uso simultaneo di antiacidi e altri preparati contenenti ioni di magnesio, zinco, ferro, bismuto, la biodisponibilità dei chinoloni può essere ridotta a causa della formazione di complessi chelati non assorbibili.

L'acido pipemidico, la ciprofloxacina, la norfloxacina e la pefloxacina possono rallentare l'eliminazione delle metilxantine (teofillina, caffeina) e aumentare il rischio di effetti tossici.

Il rischio di effetti neurotossici dei chinoloni aumenta se usato insieme a FANS, derivati ​​del nitroimidazolo e metilxantine.

I chinoloni mostrano antagonismo con i derivati ​​del nitrofurano, pertanto le combinazioni di questi farmaci dovrebbero essere evitate.

I chinoloni della generazione I, la ciprofloxacina e la norfloxacina possono interferire con il metabolismo degli anticoagulanti indiretti nel fegato, il che porta ad un aumento del tempo di protrombina e del rischio di sanguinamento. Con l'uso simultaneo, potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose dell'anticoagulante.

I fluorochinoloni devono essere prescritti con cautela allo stesso tempo dei farmaci che prolungano l'intervallo QT, poiché aumenta il rischio di sviluppare aritmie cardiache.

Con l'uso simultaneo di glucocorticoidi aumenta il rischio di rottura del tendine, specialmente negli anziani.

Quando si usano ciprofloxacina, norfloxacina e pefloxacina insieme a farmaci alcalinizzanti delle urine (inibitori dell'anidrasi carbonica, citrati, bicarbonato di sodio), aumenta il rischio di cristalluria e di effetti nefrotossici.

Con l'uso simultaneo di azlocillina e cimetidina a causa di una diminuzione della secrezione tubulare, l'eliminazione dei fluorochinoloni viene rallentata e la loro concentrazione nel sangue aumenta.

Informazioni per il paziente

Il chinolone dei farmaci in caso di ingestione deve essere assunto con un bicchiere pieno d'acqua. Assumere almeno 2 ore prima o 6 ore dopo l'assunzione di antiacidi e preparati di ferro, zinco, bismuto.

Rispettare rigorosamente il regime e il regime di trattamento durante l'intero corso della terapia, non saltare la dose e portarla a intervalli regolari. Se salti una dose, prendila il prima possibile; Non prendere se è quasi ora di prendere la dose successiva; non raddoppiare la dose. Per resistere alla durata della terapia.

Non usare farmaci scaduti.

Durante il periodo di trattamento osservare un adeguato regime idrico (1,2-1,5 l / giorno).

Non esporre alla luce solare diretta e ai raggi ultravioletti durante l'uso di droghe e per almeno 3 giorni dopo la fine del trattamento.

Consultare un medico se il miglioramento non si verifica entro pochi giorni o se compaiono nuovi sintomi. Se si verifica dolore ai tendini, assicurarsi che l'articolazione interessata sia a riposo e consultare un medico.

Tabella. Preparazioni del gruppo chinoloni / fluorochinolone. Principali caratteristiche e caratteristiche dell'applicazione

Bambini di età superiore a 3 mesi: 55 mg / kg al giorno in 4 dosi divise

Con la nomina di più di 2 settimane, la dose deve essere ridotta di 2 volte, monitorare la funzione dei reni, fegato e immagine del sangue

Bambini sopra i 2 anni: 0,25 g ogni 12 ore

- T½ più lungo;

Bambini di età superiore a 1 anno: 15 mg / kg / die in 2 dosi

- T½ più lungo

Occhio / orecchio Cap. 0,3% di occhi. unguento 0,3%

Adulti: 0,4-0,6 g ogni 12 ore. Somministrare con infusione lenta per 1 ora.

Eye. Cap. instillare 1-2 cap. nell'occhio colpito ogni 4 ore, in caso di corso grave, ogni ora fino al miglioramento di Ushn. Cap. sepolto in 2-3 cap. nell'orecchio colpito 4-6 volte al giorno, nei casi più gravi - ogni 2-3 ore, tagliando gradualmente man mano che migliora

Eye. unguento per la palpebra inferiore dell'occhio colpito 3-5 volte al giorno

Adulti: 0,2-0,4 g / die in 1-2 iniezioni Introdotte da infusione lenta in 1 ora.

Eye. Cap. instillare 1-2 cap. nell'occhio colpito ogni 4 ore, in caso di corso grave, ogni ora fino al miglioramento. Ushn. Cap. sepolto in 2-3 cap. nell'orecchio colpito 4-6 volte al giorno, nei casi più gravi - ogni 2-3 ore, tagliando gradualmente man mano che migliora

Eye. unguento per la palpebra inferiore dell'occhio colpito 3-5 volte al giorno

tubercolosi resistente ai farmaci

Rr d / in. 4 mg / ml in flaconcino. su 100 ml

Adulti: 0,8 g per la prima somministrazione, quindi 0,4 g ogni 12 ore

Iniettato per infusione lenta in 1 h

Forma il metabolita attivo - norfloxacin

Eye. Cap. instillare 1-2 cap. nell'occhio colpito ogni 4 ore, in caso di corso grave, ogni ora fino al miglioramento.

Ushn. Cap. sepolto in 2-3 cap. nell'orecchio colpito 4-6 volte al giorno, nei casi più gravi - ogni 2-3 ore, tagliando gradualmente man mano che migliora

Eye. Cap. instillare 1-2 cap. nell'occhio colpito ogni 4 ore, nei casi più gravi - ogni ora fino al miglioramento

Più spesso di altri fluorochinoloni, causa la fotodermatite. Non interagisce con le metilxantine e gli anticoagulanti indiretti

Non interagisce con le metilxantine.

Adulti: 0,25-0,5 g ogni 12-24 ore, con forme gravi 0,5 g ogni 12 ore Immettere per infusione lenta più di 1 h

* Con normale funzione renale

Fonte: Guida pratica alla chemioterapia anti-infettiva - Strachunsky LS et al., Smolensk, 2007

Il posto dei fluorochinoloni nel trattamento delle infezioni batteriche

I fluorochinoloni sono un grande gruppo di agenti antimicrobici chinolonici che inibiscono la girasi del DNA. Questi sono agenti chemioterapici sintetici altamente attivi di un ampio spettro di attività, caratterizzati da buone proprietà farmacocinetiche, un alto grado di penetrazione nei tessuti e nelle cellule, comprese le cellule del microrganismo e delle cellule batteriche.

I farmaci non fluorurati della classe dei chinoloni (acido nalidixico, acido pipimidico, acido ossinico) sono stati utilizzati nella clinica dai primi anni '60. Questi farmaci hanno un range di azione limitato (principalmente contro le Enterobacteriaceae) e bassa biodisponibilità, sono usati principalmente nel trattamento delle infezioni del tratto urinario non complicato e di alcune infezioni intestinali.

Sostanze fondamentalmente nuove sono state ottenute introducendo un atomo di fluoro nella sesta posizione della molecola di chinolina. La presenza di un atomo di fluoro (uno o più) e diversi gruppi in diverse posizioni determina le caratteristiche dell'attività antibatterica e le proprietà farmacocinetiche dei farmaci. I farmaci a base di fluorochinolone sono stati introdotti nella pratica clinica nei primi anni '80 e oggi occupano uno dei posti di punta nella chemioterapia per varie infezioni batteriche. Alcune proprietà dei fluorochinoloni consentono loro di mantenere saldamente posizioni di primo piano nell'arsenale dei moderni agenti antibatterici. Le proprietà di questa natura includono:

un meccanismo d'azione unico tra agenti antimicrobici - inibizione dell'enzima di DNA della cellula batterica batterica;

alto grado di attività battericida;

una vasta gamma di azione antimicrobica, compresi i batteri aerobici gram-negativi e gram-positivi (alcuni farmaci sono attivi anche contro anaerobi), micobatteri, clamidia, micoplasma;

buona penetrazione nei tessuti e nelle cellule del microrganismo, dove si creano concentrazioni vicine al siero o superate;

una lunga emivita e la presenza di un effetto post-antibiotico, che determina il loro raro dosaggio - 1-2 volte al giorno;

Testato in studi clinici controllati, alta efficacia nel trattamento delle infezioni della comunità e dell'ospedale in quasi tutte le sedi (tratto respiratorio superiore e inferiore, sistema urinario, cute e tessuti molli, ossa e articolazioni, intra-addominale, ginecologico, fegato e tratto biliare, tratto gastrointestinale, occhi, sistema nervoso centrale, malattie a trasmissione sessuale);

la possibilità di utilizzare come terapia empirica per gravi infezioni in ospedale;

buona tollerabilità e bassa incidenza di effetti collaterali.

I fluorochinoloni sono farmaci ad ampio spettro con un'attività predominante contro i batteri aerobici gram-negativi e gram-positivi, oltre alla clamidia e ai micoplasmi.

Il più pronunciata attività fluorochinoloni mostra contro i batteri Gram-negativi, in particolare la famiglia Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Citrobacter spp.), Contro la quale l'attività è paragonabile alle cefalosporine delle generazioni III - IV (MPK90 è solitamente inferiore a 1 mg / l). N. gonorrhoeae e N. meningitidis (MPK90 inferiore a 0,1 mg / l) hanno una sensibilità molto elevata ai fluorochinoloni, Acinetobacter spp. Sono meno sensibili. I farmaci hanno un effetto pronunciato su altri batteri gram-negativi (C. jejuni, M. catarrhalis, Legionella spp.), H. influenzae (inclusi i ceppi che producono β-lattamasi [1]). P. aeruginosa è generalmente moderatamente sensibile ai fluorochinoloni, tra i quali la ciprofloxacina è la più attiva [2]. Per quanto riguarda i batteri gram-negativi, ciprofloxacina e ofloxacina sono più attivi [2].

L'attività del fluorochinolone in relazione ai batteri gram-positivi è meno pronunciata rispetto ai batteri gram-negativi. Streptococchi e pneumococchi sono meno sensibili ai fluorochinoloni rispetto agli stafilococchi [3].

Negli ultimi anni sono stati sintetizzati nuovi farmaci a base di fluorochinoloni, che mostrano una maggiore attività contro i batteri gram-positivi, principalmente pneumococchi, che ha permesso di suddividerli in un sottogruppo separato e caratterizzati come farmaci di seconda generazione o nuovi fluorochinoloni (Tabella 1). Sono spesso anche caratterizzati come "respiratori" o "anti-pneumococco", sebbene queste definizioni non riflettano accuratamente il loro particolare spettro antimicrobico nell'uso clinico.

I nuovi fluorochinoloni hanno una maggiore attività naturale contro Streptococcus pneumoniae rispetto ai fluorochinoloni precoci, con emifloxacina (MPK90 = 0,125 mg / l) e moxifloxacina (0,25 mg / l) e levofloxacina (1 mg / l). Si noti che l'attività di nuovi fluorochinoloni non differisce rispetto ai ceppi di pneumococco sensibili alla penicillina e alla penicillina. Attualmente, la resistenza dei pneumococchi ai nuovi fluorochinoloni è minima (meno dell'1%), mentre i primi sono significativamente più alti. I nuovi fluorochinoloni sono anche superiori ai primi in attività rispetto agli altri streptococchi, stafilococchi e enterococchi. Alcuni farmaci della 2a generazione di fluorochinoloni (moxifloxacina, emifloxacina) sono anche attivi contro ceppi resistenti alla meticillina di stafilococchi.

Tutti i fluorochinoloni sono attivi contro clamidia e micoplasmi e i farmaci di prima generazione sono moderati, i farmaci di seconda generazione sono alti.

I batteri anaerobici sono resistenti o moderatamente sensibili ai primi fluorochinoloni, pertanto, quando si trattano pazienti con infezioni miste aerobiche e anaerobiche (ad esempio infezioni intra-addominali e ginecologiche), i fluorochinoloni sono consigliabili per essere combinati con metronidazolo o lincosamidi. Alcuni nuovi fluorochinoloni (trovafloxacina, moxifloxacina, ecc.) Hanno una buona attività contro gli anaerobi, incluso il Clostridium spp. e Bacteroides spp., che consente loro di essere utilizzati con infezioni miste in monoterapia.

Aree di utilizzo clinico dei fluorochinoloni

I fluorochinoloni sono usati con successo nel trattamento di varie infezioni. Numerosi studi controllati hanno dimostrato un'elevata efficacia clinica dei fluorochinoloni nelle infezioni di praticamente qualsiasi localizzazione, sia in comunità che in ospedale [4].

I preparati della prima generazione dovrebbero essere usati principalmente per le infezioni nosocomiali (Tabella 2). Il loro valore nelle infezioni del tratto respiratorio acquisite in comunità è limitato a causa della bassa attività contro il patogeno più frequente, S. pneumoniae. I farmaci più studiati sono ciprofloxacina, ofloxacina e pefloxacina. La ciprofloxacina ha un'attività fisica sufficientemente elevata nei confronti di P. aeruginosa, paragonabile all'attività dei più attivi contro i preparati di questo microrganismo - ceftazidima e meropenem. Allo stesso tempo, la netta tendenza osservata negli ultimi anni è allarmante: l'aumento della frequenza dei ceppi resistenti di P. aeruginosa nelle unità di terapia intensiva di terapia intensiva (ICU) ai fluorochinoloni.

I primi fluorochinoloni (ciprofloxacina, ofloxacina, pefloxacina) sono i farmaci di scelta nel trattamento di varie infezioni del tratto urinario, comprese quelle ospedaliere. La buona penetrazione di questi farmaci nel tessuto della ghiandola prostatica non li rende virtualmente mezzi alternativi nel trattamento della prostatite batterica.

Come notato, i primi fluorochinoloni non sono consigliabili per l'uso in infezioni respiratorie acquisite in comunità. Allo stesso tempo, con la polmonite nosocomiale, questi farmaci sono importanti perché sono altamente attivi contro i patogeni più attuali (Enterobacteriaceae, S. aureus, P. aeruginosa), e in terapia intensiva con polmonite associata alla ventilazione meccanica (ALV), la preferenza dovrebbe essere data ciprofloxacina, che ha l'attività naturale più pronunciata contro Pseudomonas aeruginosa (poiché la frequenza dei ceppi di P. aeruginosa resistenti alla ciprofloxacina è superiore al 30% nella ICU del nostro paese, questo farmaco deve essere prescritto solo costante sensibilità del microrganismo). Ovviamente, ofloxacina e pefloxacina sono altamente efficaci nei reparti di non rianimazione del profilo chirurgico e neurologico della polmonite acquisita in ospedale. Va notato che i primi fluorochinoloni non sono inferiori o addirittura li superano in attività naturale contro i batteri gram-negativi della famiglia delle Enterobacteriaceae. Per quanto riguarda la P. aeruginosa, la ciprofloxacina rimane il fluorochinolone più attivo: dei nuovi fluorochinoloni, solo la levofloxacina ha una vera attività anti-scialitomonica. Inoltre, la resistenza dei batteri Gram-negativi ai fluorochinoloni precoci e nuovi è solitamente trasversale, cioè, nel caso di resistenza alla ciprofloxacina con un'alta probabilità, il patogeno sarà anche resistente alla levofloxacina e alla moxifloxacina. Quanto sopra spiega il fatto che i nuovi fluorochinoloni non hanno vantaggi significativi rispetto ai primi nel trattamento delle infezioni ospedaliere.

I primi fluorochinoloni sono importanti per le infezioni chirurgiche intra-addominali. Schemi precedentemente raccomandati di terapia antibatterica della peritonite come mezzo della 1a riga di solito indica cefalosporine di seconda-terza generazione in combinazione con lincosamidi o metronidazolo. In connessione con la crescita globale della resistenza dei ceppi ospedalieri di Enterobacteriaceae alle cefalosporine di terza generazione negli ultimi anni, i fluorochinoloni in combinazione con il metronidazolo sono stati sempre più raccomandati come farmaci di prima linea. L'efficacia di vari farmaci per i fluorochinoloni precoci con infezioni intra-addominali è paragonabile. Per le infezioni del fegato e delle vie biliari, sembra che la preferenza dovrebbe essere data alla pefloxacina, la cui concentrazione nella bile è più elevata.

I fluorochinoloni sono anche raccomandati per i pazienti con necrosi pancreatica per prevenire l'infezione, sebbene studi comparativi abbiano dimostrato una maggiore efficacia dei carbapenemi. L'opinione diffusa sul vantaggio della pefloxacina nel trattamento della necrosi pancreatica può difficilmente essere considerata giustificata, poiché la sua concentrazione nel tessuto e nella secrezione del pancreas non è superiore alla concentrazione osservata durante l'uso di ciprofloxacina o ofloxacina. Il grado di penetrazione dei fluorochinoloni in vari tessuti avviene per diffusione passiva ed è dovuto alle loro proprietà fisico-chimiche - lipofilia, valore di pKa e legame alle proteine ​​plasmatiche, e questi indicatori sono migliori in ciprofloxacina [5]. Nuovi fluorochinoloni, levofloxacina e moxifloxacina, sono promettenti per le infezioni intra-addominali.

I fluorochinoloni di solito non sono raccomandati per le infezioni del sistema nervoso centrale (SNC) a causa della bassa penetrazione nel liquido cerebrospinale (CSF), ma la meningite causata da batteri Gram-negativi resistenti alle cefalosporine di terza generazione aumenta il valore dei fluorochinoloni. In questo caso, è preferibile utilizzare pefloxacina o ciprofloxacina.

La presenza di due forme di dosaggio in alcuni fluorochinoloni (ciprofloxacina, ofloxacina, pefloxacina) consente alla terapia a gradino di ridurre il costo del trattamento. A causa dell'alta biodisponibilità di ofloxacina e pefloxacina, le dosi di questi farmaci per somministrazione endovenosa e orale sono uguali. La ciprofloxacina ha una biodisponibilità inferiore, pertanto, quando si passa dalla somministrazione parenterale alla somministrazione orale per mantenere le concentrazioni terapeutiche nel sangue, la dose orale del farmaco deve essere aumentata (ad esempio, in 100 mg → per via orale di 250 mg, cioè in 200 mg → per via orale di 500 mg; / 400 mg → per via orale 750 mg).

I preparati della seconda generazione di fluorochinoloni sono caratterizzati da una maggiore attività contro le infezioni da gram-positivi e, soprattutto, da S. pneumoniae [6]. A questo proposito, levofloxacina, moxifloxacina, sparfloxacina ed emifloxacina possono essere prescritte per le infezioni del tratto respiratorio acquisite in comunità (Tabella 3). Comprovata efficacia clinica di levofloxacina, moxifloxacina, emifloxacina anche nelle infezioni respiratorie. Attualmente, i nuovi fluorochinoloni sono raccomandati come mezzo di scelta nel trattamento della polmonite acquisita in comunità e dell'esacerbazione della bronchite cronica [7, 8]. In studi controllati, è stato dimostrato che levofloxacina e moxifloxacina sono i regimi terapeutici più efficaci per la polmonite acquisita in comunità e non sono inferiori in monoterapia, e talvolta anche superiori ai regimi combinati (cefalosporine di III generazione + macrolidi). È stato dimostrato che l'emifloxacina, la moxifloxacina e la levofloxacina con esacerbazione della bronchite cronica sono più efficaci di altre modalità di terapia antibiotica per l'eradicazione di H. influenzae e un periodo di recidiva [9-12].

L'alta attività di questi farmaci in relazione ai principali patogeni delle infezioni urogenitali (gonorrea, clamidia, micoplasmosi) rende possibile utilizzarli con malattie sessualmente trasmissibili ad alta efficienza. In futuro, questi farmaci potrebbero assumere un ruolo guida nel trattamento delle infezioni ginecologiche pelviche (data la frequente combinazione di batteri gram-positivi o gram-negativi con microrganismi atipici - clamidia e micoplasma), ma ciò richiede conferma negli studi clinici. Alcuni preparati della 2a generazione di fluorochinoloni, come la moxifloxacina, l'emifloxacina, hanno uno spettro molto ampio di attività antimicrobica, compresi anche i microrganismi anaerobici e gli stafilococchi resistenti alla meticillina [13, 14]. Pertanto, questi farmaci in futuro possono diventare il mezzo di scelta per il trattamento empirico delle infezioni più gravi in ​​ospedale - polmonite ospedaliera, sepsi, infezioni miste aerobico-anaerobiche intra-addominali e ferite.

Quando si prescrivono i fluorochinoloni, deve essere considerata la possibilità di interazione farmacocinetica con altri farmaci. Prima di tutto, questo rischio esiste quando si assumono fluorochinoloni orali. Un certo numero di farmaci (antiacidi, sucralfato, sali di bismuto, calcio, preparazioni di ferro) riduce la biodisponibilità dei fluorochinoloni, che può portare a una diminuzione dell'efficacia di questi ultimi. Alcuni fluorochinoloni causano un aumento delle concentrazioni di teofillina nel sangue quando sono combinati. Questo è caratteristico di enoxacina, ciprofloxacina e, in misura minore, pefloxacina e grepafloxacina. Allo stesso tempo, ofloxacina, levofloxacina, norfloxacina, lomefloxacina non alterano la farmacocinetica della teofillina.

Portabilità e sicurezza del fluorochinolone

Per due decenni di uso clinico, i fluorochinoloni sono stati considerati relativamente sicuri e ben tollerati. I fluorochinoloni raccomandati per uso medico non mostrano attività cancerogena, mutagena e teratogena. Vi sono restrizioni all'uso di farmaci in questo gruppo: donne in gravidanza e in allattamento, bambini e adolescenti di età inferiore ai 16-18 anni. Ciò è dovuto ai dati sperimentali sugli effetti dannosi dei fluorochinoloni sul tessuto cartilagineo di animali immaturi. Sebbene questi dati non siano confermati nella clinica (esiste un'esperienza globale monitorata nella prescrizione di fluorochinoloni per diverse migliaia di bambini senza conseguenze negative in base ai loro segni vitali), questi limiti permangono fino ad oggi. Questa controindicazione è giustificata, poiché limita strettamente l'ampio uso irrazionale di fluorochinoloni in pediatria fino a quando non si ottengono dati affidabili sulla loro sicurezza in questa categoria di pazienti.

Allo stesso tempo, va notato che non esistono farmaci assolutamente sicuri. Nonostante l'enorme esperienza di uso clinico sicuro dei fluorochinoloni, i casi di gravi reazioni tossiche rilevate negli ultimi anni in alcuni farmaci in questo gruppo rendono necessario studiare più attentamente la loro sicurezza, analizzare le reazioni indesiderate e determinare il rapporto "beneficio / rischio".

Le reazioni avverse più frequenti durante l'uso di fluorochinoloni sono i sintomi gastrointestinali (nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, alterazioni del gusto), ma nella maggior parte dei casi sono moderati e non richiedono l'interruzione del trattamento.

Le reazioni del sistema nervoso centrale sono caratteristiche di tutti i farmaci di questa classe, ma non sono spesso osservate, di solito si manifestano con mal di testa, vertigini, sonnolenza, disturbi del sonno (questi sintomi di solito si verificano il 1 ° giorno di trattamento e scompaiono immediatamente dopo il ritiro); le convulsioni sono descritte molto meno frequentemente, si verificano principalmente durante il 3-4 ° giorno di trattamento in pazienti con fattori predisponenti: anamnesi di epilessia, danno cerebrale, ipossia, vecchiaia, appuntamento combinato con teofillina o farmaci antiinfiammatori non steroidei. Tutti i fluorochinoloni con approssimativamente la stessa frequenza causano reazioni dal SNC (5-8%), neurotossicità minima è stata osservata in ofloxacina e levofloxacina.

I fluorochinoloni causano reazioni fototossiche sotto l'azione della luce solare o della radiazione UV. Ciò è dovuto alla fotodegradazione della molecola di chinolone sotto l'influenza dei raggi UV e alla formazione di radicali liberi di O2 che danneggiano le strutture della pelle. Sono descritti casi di fotodermatite grave. È importante che le reazioni fototossiche possano svilupparsi non solo sullo sfondo di assunzione di fluorochinolone, ma anche entro pochi giorni dopo l'interruzione del farmaco. Tra i fluorochinoloni, sparfloxacina e lomefloxacina presentano la più alta fototossicità (frequenza del 10% o più). Levofloxacina, trovafloxacina, moxifloxacina (