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5 inibitori di alfa reduttasi - elenco di farmaci, effetti collaterali

L'enzima umano coinvolto nella formazione di steroidi da colesterolo è la 5-alfa reduttasi. La funzione principale dell'enzima è quella di convertire il testosterone dell'ormone sessuale maschile in diidrotestosterone, che è l'androgeno più forte; partecipazione alla formazione di allopregnanolo (metabolita del progesterone) e tetraidrodesossicorticosterone.

Poiché la 5-alfa-reduttasi è un enzima che si trova nel nucleo delle cellule stromali della prostata maschile, è un catalizzatore per la trasformazione del testosterone in diidrotestosterone (DHT). È diidrotestosterone attraverso la comunicazione con il recettore degli androgeni nucleari, che si trova nelle cellule stromali della prostata, che causa la crescita e la distribuzione delle cellule.

Il corpo umano contiene due tipi di 5-alfa reduttasi:

  • Contenuto nei follicoli piliferi, così come nel derma - pelle. Questo tipo regola lo sviluppo di acne ed è la causa della perdita di capelli.
  • Genitale, che viene raccolto nella ghiandola prostatica di un uomo e funge da regolatore delle funzioni sessuali.

Uso di inibitori della 5-alfa reduttasi

In medicina, gli inibitori sono molto spesso usati per combattere la calvizie negli uomini. È grazie ai bloccanti che viene creato un tipo di barriera che inibisce il diidrotestosterone e consente ai capelli di crescere. Ciò è dovuto a una diminuzione della sensibilità del recettore degli androgeni nel follicolo pilifero al DHT.

Tuttavia, il trattamento dell'adenoma prostatico negli uomini è considerato l'area di applicazione più comune. A causa della capacità di ridurre l'effetto degli androgeni sulla prostata, gli inibitori rallentano la sua crescita e con un trattamento tempestivo possono ridurne le dimensioni, il che porta a una significativa dotazione di sintomi.

L'efficacia del farmaco non è stata osservata in tutti i casi (solo con un ingrossamento della prostata in termini di dimensioni), e se si annulla, tutti i sintomi ritornano. Quando si usano inibitori, l'indice AAU (American Association of Urology Symptom Questionnaire) diminuisce di tre punti. Inoltre, aiutano a ridurre lo sviluppo di complicazioni, come la recessione urinaria, e riducono anche la necessità di un intervento chirurgico.

È molto importante sapere che l'uso di inibitori riduce la concentrazione di PSA, che ha un ruolo decisivo nel rilevare il cancro alla prostata nelle prime fasi della malattia. Ecco perché è importante capire che è meglio eseguire un test del PSA prima di iniziare il trattamento; se dopo sei mesi di trattamento con i bloccanti non c'è diminuzione del PSA di almeno il 50% - è necessario riprendere la diagnosi di cancro alla prostata; Una concentrazione di PSA superiore a 2 ng / ml può essere un segno di oncologia.

preparativi

Attualmente, ci sono due inibitori della 5-alfa reduttasi, dutasteride e finasteride.

La dutasteride è un inibitore selettivo usato nel trattamento dell'iperplasia prostatica benigna. Non raccomandato per l'uso in associazione con inibitori del CYP3A4, perché contribuiscono ad un aumento del bloccante nel sangue umano.

È necessario trattare le donne e i bambini con capsule danneggiate con particolare attenzione, perché il farmaco può essere assorbito attraverso il derma.

La finasteride è un farmaco che aiuta a ridurre il 5-alfa-diidrotestosterone non solo nel sangue, ma anche nei tessuti della ghiandola prostatica 24 ore dopo l'ingestione. Contribuisce all'inibizione della stimolazione del testosterone, che può causare lo sviluppo di un tumore.

Utilizzato sperimentalmente per il trattamento del cancro alla prostata e secondo le statistiche, il 25% più efficace del placebo.

Farmaci usati per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna:

Contenente il principio attivo dutasteride:

Contiene il principio attivo finasteride:

Caratteristiche della terapia con inibitori della 5-alfa reduttasi nell'adenoma prostatico

Con l'aiuto di bloccanti, è possibile ridurre le dimensioni di un adenoma sufficientemente grande del 20%. Con l'uso a lungo termine di farmaci può verificarsi una grave remissione, e anche recuperare completamente il processo di minzione.

Ma, nonostante il fatto che i farmaci siano considerati abbastanza efficaci, è meglio usare un trattamento completo che contribuisca non solo allo sviluppo di una remissione stabile, ma restituisce anche la salute e la fiducia all'uomo. L'uso del farmaco è severamente vietato agli uomini che stanno per avere un bambino, perché può provocare lo sviluppo di difetti fetali.

Effetti collaterali

Nella maggior parte dei casi, gli inibitori della 5-alfa reduttasi sono ben assorbiti dall'organismo e raramente causano effetti collaterali. Lo shock principale si verifica nel primo anno di somministrazione, quando il corpo non ha ancora familiarità con il farmaco.

Possono anche insorgere ipersensibilità ed angioedema, che è considerato un segno della risposta del sistema immunitario del corpo. Potrebbe comparire un forte battito cardiaco e il livello di attività delle transaminasi epatiche aumenterà. La pelle può essere coperta da una piccola eruzione cutanea, orticaria o prurito.

Il sistema riproduttivo soffre più spesso, perché gli effetti collaterali sono: violazione dell'eiaculazione, comparsa di sensazioni dolorose al seno, dolore ai testicoli, insorgenza di infertilità maschile o diminuzione della qualità dello sperma.

Inibitori della 5-alfa-riduttasi nell'urologia moderna

La maggior parte degli uomini anziani, e negli ultimi tempi abbastanza spesso uomini in età riproduttiva, soffre di anomalie nel funzionamento della ghiandola prostatica. I sintomi della patologia possono essere minzione frequente e dolorosa, difficoltà a urinare, ridotta funzione erettile, dolore nel perineo, diminuzione della libido, ecc.

Di norma, queste sono le conseguenze della prostatite, un processo infiammatorio infettivo della prostata e anche forme complicate di patologia, che hanno portato alla formazione di iperplasia prostatica benigna - adenoma. Le complicazioni possono essere evitate se condotta tempestivamente una terapia di combinazione completa basata sui progressi della medicina moderna.

Eseguito correttamente un esame approfondito aiuta a scoprire la causa della patologia. Tra questi si trovano di solito:

  1. prostatite;
  2. Iperplasia prostatica benigna;
  3. Cancro alla prostata

Secondo recenti studi e statistiche, l'iperplasia prostatica benigna (adenoma) è ancora la causa principale dei sintomi di cui sopra. L'adenoma è una conseguenza di un processo infettivo e infiammatorio a lungo termine nella prostata. Poiché la malattia è spesso asintomatica, la forma avanzata di prostatite porta alla formazione di adenoma prostatico. C'è una domanda sulla necessità di un intervento chirurgico. È ben noto che l'iperplasia prostatica benigna riduce significativamente la qualità della vita, spesso richiede un corso complicato. Il decorso progressivo della malattia si esprime nel peggioramento dei sintomi, nella ritenzione urinaria acuta, nel dolore insopportabile, che riduce significativamente la qualità e la longevità.

La resezione transuretrale come tipo di chirurgia è lo standard per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna. Tuttavia, anche la terapia farmacologica dei disturbi causati da questa patologia trova la sua applicazione. Nuovi farmaci vengono sviluppati per aiutare a condurre una terapia farmacologica efficace. I pazienti con manifestazioni primarie di minzione compromessa, senza complicanze gravi del tratto urinario superiore, pazienti con controindicazioni all'intervento chirurgico, che hanno rifiutato di avere l'intervento da soli o in consultazione con il medico, scelgono l'appropriata terapia farmacologica.

In questi casi, vengono comunemente usati farmaci a base di alfa-bloccanti e inibitori della 5-alfa-reduttasi.

Tipi di inibitori della 5-alfa reduttasi

La 5-alfa reduttasi nel corpo umano converte il testosterone di ormone maschile nel diidrotestosterone androgeno più potente.

Gli inibitori 5 - alfa-reduttasi sono suddivisi in:

  • sintetico (finasteride);
  • origine vegetale (farmaci Serenoa repens).

Questi sono farmaci di base per il trattamento conservativo dell'iperplasia prostatica benigna. Esistono altri farmaci di origine vegetale, ad esempio il tadenane e il trianol.

Altri includono: antibiotici polienici, come mepartricina, levorina, complessi di aminoacidi - balometano, paraprostina, estratti di organi animali - roveron.

Per il trattamento medico standard dell'iperplasia prostatica benigna, vengono spesso usati inibitori (bloccanti) della 5-alfa-reduttasi. È dimostrato che l'enzima intracellulare di questo composto trasforma il testosterone in forma attiva - diidrotestosterone. In definitiva, il testosterone non viene metabolizzato in diidrotestosterone, ma in estradiolo o androstenedione. La ghiandola prostatica non è più ingrandita.

In pratica, tra gli inibitori della 5-alfa reduttasi, la finasteride viene più spesso utilizzata. Non dà effetti collaterali, che spesso causano agenti ormonali.

Il dosaggio è di solito 5 mg al giorno.

Dopo un mese di utilizzo in pazienti con una diminuzione del livello di diidrotestosterone. Dopo 3 mesi, la ghiandola prostatica si restringe.

La cosa più importante è che il benessere generale dei pazienti migliora. Abbastanza spesso, come risultato della terapia a lungo termine con finasteride, viene eliminata la necessità di un intervento chirurgico.

Effetti collaterali

Effetti avversi durante l'assunzione di finasteride:

  1. Disturbi di impotenza;
  2. Diminuzione della libido;
  3. Volume eiaculato ridotto;
  4. Ridurre il livello di antigene specifico nel siero.

Concentrarsi sul paragrafo 4 è necessario quando si effettua una diagnosi di cancro alla prostata.

La frequenza degli effetti collaterali è significativamente ridotta con l'uso prolungato della finasteride, è necessario un periodo di tre o quattro anni.

La base della blocker 5 - alfa - reduttasi di origine vegetale è un estratto della palma americana a ventaglio (Serenoa repens). Questo estratto fa parte di droghe come Permixon, Prostagut, Serpens. Estratti di Pygeum africanus - composti da Tadenana e Trianol.

Nota importante: con l'uso a lungo termine di questi farmaci, il loro effetto terapeutico si riduce a quasi zero, si verifica qualcosa come la dipendenza. Questo effetto è dato quasi tutti i farmaci su base vegetale e non solo dal campo dell'urologia.

Come risultato del trattamento, è necessario ottenere una remissione stabile e migliorare l'immunità del paziente.

Non esiste una chiara giustificazione scientifica per i farmaci a base di erbe nel trattamento dell'iperplasia prostatica benigna, poiché non ci sono dati sufficienti e risultati di ricerca documentati.

Controindicazioni all'uso di inibitori della 5-alfa reduttasi:

Esistono controindicazioni all'uso degli inibitori della 5-alfa reduttasi:

  1. la presenza di cicatrici dopo l'intervento chirurgico;
  2. processo infiammatorio acuto;
  3. neoplasie maligne della prostata;
  4. grave insufficienza renale.

Se un paziente ha le controindicazioni di cui sopra, quindi al fine di migliorare la sua qualità della vita e, se necessario, la terapia farmacologica, la selezione dei farmaci viene effettuata individualmente, tenendo conto dei risultati di un esame approfondito.

Blockers 5 alfa reduttasi per gli uomini

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5 inibitori di alfa reduttasi - elenco di farmaci, effetti collaterali

L'enzima umano coinvolto nella formazione di steroidi da colesterolo è la 5-alfa reduttasi. La funzione principale dell'enzima è la conversione dell'ormone sessuale maschile testosterone in diidrotestosterone. essendo l'androgeno più forte; partecipazione alla formazione di allopregnanolo (metabolita del progesterone) e tetraidrodesossicorticosterone.

Poiché la 5-alfa-reduttasi è un enzima che si trova nel nucleo delle cellule stromali della prostata maschile, è un catalizzatore per la trasformazione del testosterone in diidrotestosterone (DHT). È diidrotestosterone attraverso la comunicazione con il recettore degli androgeni nucleari, che si trova nelle cellule stromali della prostata, che causa la crescita e la distribuzione delle cellule.

Il corpo umano contiene due tipi di 5-alfa reduttasi:

  • Contenuto nei follicoli piliferi, così come nel derma - pelle. Questo tipo regola lo sviluppo di acne ed è la causa della perdita di capelli.
  • Genitale, che viene raccolto nella ghiandola prostatica di un uomo e funge da regolatore delle funzioni sessuali.

Uso di inibitori della 5-alfa reduttasi

In medicina, gli inibitori sono molto spesso usati per combattere la calvizie negli uomini. È grazie ai bloccanti che viene creato un tipo di barriera che inibisce il diidrotestosterone e consente ai capelli di crescere. Ciò è dovuto a una diminuzione della sensibilità del recettore degli androgeni nel follicolo pilifero al DHT.

Tuttavia, il trattamento dell'adenoma prostatico negli uomini è considerato l'area di applicazione più comune. A causa della capacità di ridurre l'effetto degli androgeni sulla prostata, gli inibitori rallentano la sua crescita e con un trattamento tempestivo possono ridurne le dimensioni, il che porta a una significativa dotazione di sintomi.

L'efficacia del farmaco non è stata osservata in tutti i casi (solo con un ingrossamento della prostata in termini di dimensioni), e se si annulla, tutti i sintomi ritornano. Quando si usano inibitori, l'indice AAU (American Association of Urology Symptom Questionnaire) diminuisce di tre punti. Inoltre, aiutano a ridurre lo sviluppo di complicazioni, come la recessione urinaria, e riducono anche la necessità di un intervento chirurgico.

Un risultato positivo nei pazienti viene osservato dopo 6-12 mesi di assunzione del farmaco inibitorio.

È molto importante sapere che l'uso di inibitori riduce la concentrazione di PSA, che ha un ruolo decisivo nel rilevare il cancro alla prostata nelle prime fasi della malattia. Ecco perché è importante capire che è meglio eseguire un test del PSA prima di iniziare il trattamento; se dopo sei mesi di trattamento con i bloccanti non c'è diminuzione del PSA di almeno il 50% - è necessario riprendere la diagnosi di cancro alla prostata; Una concentrazione di PSA superiore a 2 ng / ml può essere un segno di oncologia.

Attualmente, ci sono due inibitori della 5-alfa reduttasi, dutasteride e finasteride.

La dutasteride è un inibitore selettivo usato nel trattamento dell'iperplasia prostatica benigna. Non raccomandato per l'uso in associazione con inibitori del CYP3A4, perché contribuiscono ad un aumento del bloccante nel sangue umano.

È necessario trattare le donne e i bambini con capsule danneggiate con particolare attenzione, perché il farmaco può essere assorbito attraverso il derma.

La finasteride è un farmaco che aiuta a ridurre il 5-alfa-diidrotestosterone non solo nel sangue, ma anche nei tessuti della ghiandola prostatica 24 ore dopo l'ingestione. Contribuisce all'inibizione della stimolazione del testosterone, che può causare lo sviluppo di un tumore.

Utilizzato sperimentalmente per il trattamento del cancro alla prostata e secondo le statistiche, il 25% più efficace del placebo.

Farmaci usati per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna:

Contenente il principio attivo dutasteride:

Contiene il principio attivo finasteride:

Caratteristiche della terapia con inibitori della 5-alfa reduttasi nell'adenoma prostatico

Con l'aiuto di bloccanti, è possibile ridurre le dimensioni di un adenoma sufficientemente grande del 20%. Con l'uso a lungo termine di farmaci può verificarsi una grave remissione, e anche recuperare completamente il processo di minzione.

Ma, nonostante il fatto che i farmaci siano considerati abbastanza efficaci, è meglio usare un trattamento completo che contribuisca non solo allo sviluppo di una remissione stabile, ma restituisce anche la salute e la fiducia all'uomo. L'uso del farmaco è severamente vietato agli uomini che stanno per avere un bambino, perché può provocare lo sviluppo di difetti fetali.

Effetti collaterali

Nella maggior parte dei casi, gli inibitori della 5-alfa reduttasi sono ben assorbiti dall'organismo e raramente causano effetti collaterali. Lo shock principale si verifica nel primo anno di somministrazione, quando il corpo non ha ancora familiarità con il farmaco.

L'effetto collaterale più frequente è una violazione della potenza, così come una diminuzione della libido e l'insorgere della depressione.

Possono anche insorgere ipersensibilità ed angioedema, che è considerato un segno della risposta del sistema immunitario del corpo. Potrebbe comparire un forte battito cardiaco e il livello di attività delle transaminasi epatiche aumenterà. La pelle può essere coperta da una piccola eruzione cutanea, orticaria o prurito.

Il sistema riproduttivo soffre più spesso, perché gli effetti collaterali sono: eiaculazione compromessa. l'apparizione di sensazioni dolorose nelle ghiandole mammarie, dolore nei testicoli, l'insorgenza di infertilità maschile, o una diminuzione della qualità dello sperma.

Preparati per il trattamento dell'adenoma prostatico: le principali combinazioni

L'iperplasia prostatica benigna (IPB), nota anche come adenoma prostatico, è una diagnosi istologica caratterizzata dalla proliferazione degli elementi cellulari della ghiandola.

In poche parole, i tessuti dell'organo malato iniziano a crescere e i nodi appaiono nella prostata (neoplasie benigne, tumore).

La causa di BPHG non è stata ancora trovata.

Questa condizione, come la prostatite (infiammazione della prostata), si sviluppa più spesso nei 50 anni di vita di un uomo e in età avanzata.

Il più spesso, l'adenoma "goes9raquo; verso il retto, una tale forma è chiamata subbubolare.

Un adenoma situato sotto il triangolo urinario è chiamato retrotrigonal.

Senza cure mediche, l'adenoma cronico della prostata può portare a ritenzione urinaria, insufficienza renale, infezioni ricorrenti del tratto urinario, ematuria e calcoli alla vescica.

In urologia, i farmaci a base di erbe e medicinali sono usati per trattare l'adenoma prostatico (estratto di ortica, corteccia di pioppo, ecc.) Per alleviare sintomi e segni moderati o gravi della malattia.

Due opzioni di trattamento comuni per i problemi con l'adenoma prostatico:

  • Metodo conservativo (assunzione di pillole e altre forme di droghe).
  • Intervento chirurgico (intervento chirurgico per rimuovere completamente la ghiandola prostatica o tagliare la parte dolorante).

Quando si sceglie un metodo preferito, il medico prenderà in considerazione diversi fattori:

  • quanto i sintomi interferiscono con la vita del paziente;
  • stadio di BPH (dimensione della prostata del paziente);
  • la sua età;
  • benessere generale;
  • qualsiasi altra condizione medica.

Per il trattamento integrato dei disturbi in BPH sono nominati congiuntamente:

  • bloccanti di adrenorecettori alfa;
  • Inibitori della 5-alfa reduttasi.

Un esempio di una droga complessa è "Sonirid Duo". Il prezzo della terapia di combinazione è in media 800 rubli al mese di trattamento.

I farmaci più comunemente prescritti per l'adenoma prostatico:

  • Inibitori della 5-alfa reduttasi. in particolare, dutasteride o finasteride, aiutano a ridurre il volume della prostata, ma questo processo si estende per un massimo di 6 mesi. In particolare, riducono il livello dell'ormone diidrotestosterone, associato alla crescita della prostata.
  • Bloccanti alfa-adrenergici. come "Setazin9raquo; (ingrediente attivo terazosin) e Omnik9raquo; (il principio attivo è la tamsulosina), allevia i sintomi comuni della malattia rilassando il tessuto muscolare liscio nella prostata e nella capsula circostante. Questo "removes9raquo; restringendo l'uretra e permettendo all'urina di fluire più facilmente.
  • Gli androgeni. come "Sustanon9raquo; e propionato di testosterone, sono usati come iniezione per i disturbi della minzione e migliorano la libido.

Tutti i rimedi e le medicine popolari per l'IPB e la prevenzione delle ricadute dovrebbero essere usati sotto la supervisione di un urologo.

Rimedio per l'adenoma prostatico: farmaci per il trattamento dell'adenoma prostatico negli uomini

Tra gli alfa-bloccanti, i seguenti farmaci sono solitamente prescritti per il trattamento dell'adenoma prostatico negli uomini:

  • "Prazosin9raquo;. Aumenta la velocità di flusso delle urine, rilassando i muscoli lisci. Il rilassamento avviene bloccando alfa-adrenorecettori nella vescica e nelle ghiandole prostatiche. Vantaggio "Prazosina9raquo; su bloccanti alfa adrenergici non selettivi è una minore incidenza di effetti collaterali. Il miglioramento soggettivo è osservato nell'82% dei pazienti trattati.
  • Tamsulosin (Omnik9raquo;). Questo alfa-bloccante è specificamente progettato per i recettori alfa-α. Il suo vantaggio è l'ipotensione ortostatica meno pronunciata (regolazione impropria della pressione arteriosa).

Prima di assumere questi farmaci per il trattamento dell'adenoma prostatico, gli uomini più anziani dovrebbero leggere attentamente le istruzioni, in quanto hanno una serie di controindicazioni.

Rimedi provati ed efficaci per l'adenoma della prostata (farmaci inibitori della 5-alfa reduttasi):

  • Finasteride ("Proscar9raquo;). Non consente al testosterone di trasformarsi in diidrotestosterone (DHT). Come risultato della ricezione, i sintomi della malattia sono ridotti e la dimensione della prostata si riduce di almeno il 20%. La riduzione della dimensione della prostata viene mantenuta per 5 anni dopo il trattamento.
  • Dutasteride ("Avodart9raquo;). Utilizzato per il trattamento di BPH, sia come singolo agente, sia nel "bundle9raquo; con tamsulosina. Riduce la ritenzione urinaria e inibisce la conversione del testosterone in DHT di oltre il 95%.

Gli ultimi farmaci per i sintomi di adenoma della prostata

Uno dei più recenti farmaci per l'adenoma della prostata è Sonirid Duo. pubblicato sul mercato russo nel 2013. Il farmaco combina la finasteride dell'inibitore della riduttasi 5-alfa con una tamsulosina alfa-bloccante.

Questo è più efficace di prendere Omnik9raquo; o "Propecie9raquo; separatamente.

I principali effetti collaterali includono: vertigini, mal di testa, stanchezza e ipotensione (raro).

Gli inibitori della fosfodiesterasi 5 (PDE-5), come il tadalafil (Cialis), aiutano a ridurre i sintomi clinici dell'IPB, se la pressione costante della prostata sull'uretra ha causato problemi di erezione in un uomo. Tali droghe sono ben note come farmaci per il potere maschile.

Ma prima di prendere è necessario familiarizzare con le istruzioni dettagliate per il farmaco, hanno tutte controindicazioni.

Gli effetti collaterali di prendere "Cialis9raquo; comprendono: mal di testa, iperemia, mal di stomaco, congestione nasale, disturbi temporanei della percezione del colore.

In generale, rispetto alle procedure chirurgiche, il trattamento con i nuovi farmaci per l'adenoma prostatico ha un basso rischio di effetti avversi, che induce la maggior parte degli uomini a scegliere la terapia farmacologica come trattamento iniziale.

I migliori rimedi a base di erbe e medicine a base di erbe inutili per il trattamento dell'adenoma prostatico

I principali rimedi erboristici per il trattamento dell'adenoma prostatico includono:

  • beta sitosterolo;
  • Cernilton;
  • Prugna africana;
  • Con palmetto.

I preparati a base di erbe sono usati solo come trattamento adiuvante nella fase iniziale dell'IPB. Non sono un bloccante della crescita del tessuto ghiandolare della ghiandola prostatica. Prima di prendere qualsiasi mezzo di medicina tradizionale, dovresti discutere la scelta dei farmaci con uno specialista che guiderà il trattamento nella giusta direzione.

Oltre all'erboristeria, l'urologo può indirizzare il paziente a una procedura come il massaggio prostatico e prescrivere pillole antibiotiche che aiutano a combattere le infezioni associate alla comparsa di una neoplasia nella prostata.

  • Il beta-sitosterolo è una sostanza organica derivata da arachidi, semi di zucca, riso, germe di grano, ecc. Gli uomini che hanno assunto farmaci per l'adenoma della prostata con beta-sitosterolo hanno riportato un tasso urinario più alto rispetto alle persone del gruppo che hanno assunto placebo.
  • Il Cernilton è un estratto vegetale ottenuto da polline trattato con enzimi. Secondo molti uomini che hanno preso cernilton, i loro sintomi di BPH sono diminuiti. Ma studi clinici dimostrano l'efficacia di questo mezzo di medicina tradizionale per la salute, no.
  • Prugna africana Una revisione di 18 studi dimostra che l'assunzione di questo medicinale a base di erbe aumenta il flusso di urina e riduce il numero di viaggi notturni9raquo; al bagno. Tuttavia, le osservazioni dettagliate dei pazienti con adenoma prostatico erano di breve durata, il tipo di estratto e la sua quantità variava da studio a studio, quindi i risultati sono difficili da confrontare.

Tra i rimedi a base di erbe altamente pubblicizzati, ma inefficace per il trattamento dell'adenoma prostatico è Co Palmetto o estratto di bacche mature di palma Sabal.

  • Alcuni uomini con adenoma prostatico notano che l'aggiunta di So Palmetto li ha aiutati a usare il bagno meno spesso durante la notte.
  • Inoltre, i risultati di diversi studi dimostrano che gli uomini che assumevano dosi più elevate di Co Palmetto non avevano alcuna differenza nei sintomi dell'IPB e nei problemi di minzione rispetto ai pazienti a cui veniva somministrato un placebo.

I farmaci più efficaci per il trattamento dei sintomi dell'adenoma prostatico: il meglio dei farmaci

Gli inibitori alfa e gli inibitori della 5-alfa reduttasi hanno un diverso effetto sul tessuto prostatico.

Pertanto, è impossibile scegliere con sicurezza il miglior farmaco per il trattamento dell'adenoma prostatico.

  • La modalità di azione degli alfa bloccanti sta bloccando i segnali chimici che "tell9raquo; muscoli nell'uretra, prostata e contratto vescicale. A causa del rilassamento dei muscoli, l'urina può fluire liberamente.
  • Gli inibitori della 5-alfa reduttasi "trattano" con una prostata in crescita. Bloccano l'ormone responsabile della crescita del tessuto prostatico. Tali farmaci agiscono lentamente, ci vorranno fino a sei mesi per vedere il loro effetto.

In molti pazienti, i bloccanti alfa riducono i sintomi molto più velocemente.

In generale, gli alfa-bloccanti sono i farmaci più efficaci per il trattamento dell'adenoma prostatico e per alleviare i sintomi urinari.

Ma gli inibitori della 5-alfa-reduttasi danno una maggiore possibilità che il paziente non abbia bisogno di un intervento chirurgico o che non sperimenterà le complicanze caratteristiche di una prostata molto allargata.

A volte i medici prescrivono entrambi i tipi di farmaci al paziente.

Cos'è la 5 alfa reduttasi? Farmaci - inibitori degli enzimi

24 febbraio 2017

Tutti i processi nel corpo avvengono con la partecipazione di sostanze biologicamente attive, in particolare enzimi. Questo gruppo include la sostanza proteica 5-alfa reduttasi. Sfortunatamente, in alcuni casi, c'è un fallimento nel processo di sintesi delle sostanze attive, che porta a fallimenti nel lavoro dell'intero organismo. Allora, cos'è questo enzima e in quali casi i medici usano gli inibitori della 5-alfa reduttasi? Quali sono i possibili effetti della terapia? Ci sono controindicazioni? Le risposte a queste domande sono interessanti per molti lettori.

5 alfa reduttasi: che cos'è?

Per iniziare è necessario occuparsi delle funzioni di base della sostanza. La 5-alfa-reduttasi è un composto proteico il cui enzima è coinvolto nella steroidogenesi. Questa sostanza stimola la conversione del testosterone (ormone sessuale maschile) in diidrotestosterone, che ha un effetto più intenso. Inoltre, l'enzima contribuisce alla formazione di allopregnanolone e di alcuni altri neurosteroidi.

La 5-alfa reduttasi viene prodotta principalmente negli organi del sistema riproduttivo, in particolare nei tessuti della ghiandola prostatica e delle vescicole seminali. Una piccola quantità di enzima si forma anche nelle cellule della pelle, nei follicoli piliferi e in alcune parti del sistema nervoso.

Perché abbiamo bisogno di inibitori?

Gli inibitori della 5-alfa reduttasi sono farmaci che bloccano la produzione di questo enzima e influenzano la quantità di ormoni sessuali maschili nel corpo. Oggi questi farmaci sono ampiamente usati. Ad esempio, vengono spesso prescritti a pazienti che soffrono di acne. I preparativi in ​​questo gruppo aiutano a prevenire l'alopecia (alopecia).

Esistono molte aree di uso di farmaci che inibiscono la produzione di un tale enzima come la 5-alfa reduttasi. I bloccanti DGT (diidrotestosterone) sono usati per il trattamento dell'ipertrofia prostatica. Una corretta terapia aiuta a ridurre la quantità di infiammazione della prostata.

L'efficacia della terapia è stata confermata da numerosi studi scientifici condotti in laboratori di fama mondiale.

Inibitori delle direttive 5-alfa: droghe sintetiche

Oggi, nella produzione di farmaci in questo gruppo, vengono utilizzati due principi attivi principali:

1. La dutasteride è un inibitore selettivo ed è ampiamente usata per il trattamento dell'iperplasia tissutale prostatica benigna. Il più popolare può essere chiamato il farmaco "Avodart9raquo ;.

2. La finasteride è una sostanza sintetica che provoca una diminuzione del livello degli enzimi non solo nel sangue, ma anche direttamente nei tessuti della prostata. L'effetto dura circa 24 ore. A volte viene anche usato nel trattamento del cancro alla prostata, anche se la sua efficacia al 100% non è stata dimostrata. La scelta dei farmaci che contengono finasteride è molto di più: "Alfinal9raquo;," Urofin9raquo;, "Finast9raquo;," Proscar9raquo;, "Zerlon9raquo;," Penester9raquo; e alcuni altri.

Medicinali a base di erbe

I farmaci sintetici, ovviamente, possono fornire un effetto più pronunciato. Ma i farmaci a base vegetale sono spesso usati - influenzano il corpo più delicatamente e sono praticamente innocui. Tali strumenti, tra l'altro, sono utilizzati non solo per le malattie della ghiandola prostatica. Aiutano a combattere la calvizie (compresa l'alopecia femminile) e l'acne.

I frutti della palma nana, ricchi di fitosteroli e acidi grassi, sono ampiamente usati per trattare i processi iperplastici nella prostata. Gli isoflavoni sono un altro gruppo di sostanze che hanno proprietà antiandrogeniche. A proposito, l'ortica ha proprietà simili. Le piante di erba sono ampiamente utilizzate per rafforzare i capelli.

Gli effetti collaterali sono possibili?

È necessario prendere con cautela i farmaci di blocco 5-alfa reduttasi, specialmente quando si tratta di mezzi sintetici. Il fatto è che questi farmaci agiscono direttamente sugli ormoni del paziente.

Con l'ammissione a lungo termine, molti pazienti annotano cambiamenti nella vita sessuale. In particolare, c'è una violazione della potenza e una diminuzione del desiderio sessuale. I contatti sessuali sono spesso accompagnati da problemi: erezione non persistente, brevi rapporti sessuali, ecc. Gli effetti collaterali includono una diminuzione del volume dell'eiaculato. I pazienti sviluppano depressione a causa di una diminuzione del numero di neurosteroidi, sebbene questo effetto collaterale sia estremamente raro.

La terapia deve essere effettuata sotto la supervisione di un medico. Se parliamo di farmaci di origine vegetale, il corpo si abitua rapidamente a loro, quindi l'effetto del farmaco si riduce gradualmente al minimo. Le fitoproteine, d'altra parte, sono relativamente sicure per la salute.

Controindicazioni all'uso di inibitori

Non in tutti i casi, puoi assumere farmaci che inibiscono l'attività dell'enzima chiamata "5-alfa reduttasi". Questi farmaci non sono prescritti ai pazienti in presenza di malattie infiammatorie acute, compresa la prostata.

Prima di elaborare un regime terapeutico, è necessario sottoporsi a una diagnosi completa del corpo. Se si sospetta l'oncologia, viene eseguita una biopsia della prostata. La presenza di neoplasie maligne è una controindicazione all'uso del farmaco. Inoltre, il farmaco non viene prescritto ai pazienti nel periodo postoperatorio e in presenza di insufficienza renale.

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Trattamento farmacologico dell'adenoma prostatico: farmaci per la terapia

Il trattamento farmacologico dell'adenoma prostatico è efficace? Tutto dipenderà dalla gravità della malattia. Nelle fasi iniziali, i processi patologici possono essere veramente fermati con l'aiuto di farmaci.

Se l'adenoma è in esecuzione, i farmaci aiuteranno solo a migliorare la qualità della vita per un po '. Nei casi più gravi, è più consigliabile utilizzare la chirurgia radicale o le manipolazioni minimamente invasive.

I bloccanti alfa 1, gli inibitori della 5-alfa reduttasi e gli integratori alimentari sono comunemente usati per il trattamento dell'IPB. Gli antidolorifici possono essere usati per alleviare i sintomi dell'adenoma.

Adenoma: definizione e sintomi

Per capire cos'è l'adenoma, devi ricordare l'anatomia. Allora, qual è la ghiandola prostatica? La prostata è un organo ghiandolare e spaiato situato direttamente sotto la vescica.

Attraverso la prostata passa l'uretra. Quando un uomo è sano, la ghiandola prostatica è elastica, non ha foche e cicatrici. Con lo sviluppo di processi patologici della ghiandola prostatica aumenta di dimensioni, impedendo in tal modo il normale flusso di urina.

L'adenoma prostatico (abbreviato BPH) è una malattia in cui si formano tumori benigni nella ghiandola prostatica. Secondo le statistiche, questa patologia è più comune tra gli uomini di 55 anni.

Un numero enorme di fattori può portare ad adenoma, che va da uno stile di vita non sano a malattie infiammatorie degli organi pelvici. Inoltre, l'adenoma spesso diventa il risultato di un'infiammazione della ghiandola prostatica.

In presenza di una neoplasia benigna nella prostata umana, i seguenti sintomi disturbano:

  1. Diminuzione della libido, erezione instabile e eiaculazione precoce. Il rapporto sessuale è spesso accompagnato da un forte dolore. Inoltre, i coaguli di sangue possono apparire nell'eiaculato.
  2. Disturbi della minzione L'atto della minzione è accompagnato da dolore nell'uretra, bruciore, taglio. Spesso gli uomini hanno il falso bisogno di urinare, la cui frequenza aumenta di notte.
  3. Debolezza, stanchezza, sonnolenza.
  4. La comparsa di impurità insanguinate nelle urine.

Per eliminare i sintomi di cui sopra, è necessario utilizzare determinati farmaci, che vengono selezionati dal medico curante.

Alfa-1-bloccanti

Gli alfa 1-bloccanti sono ampiamente usati in urologia. Questi farmaci aiutano a ridurre il tono della vescica, migliorare il flusso delle urine, eliminare i sintomi di ostruzione e irritazione delle vie urinarie.

Inoltre, con l'uso di alfa-1-bloccanti, il tono della muscolatura liscia della ghiandola prostatica si è stabilizzato. In parole semplici, i farmaci in questo gruppo aiutano a migliorare il processo di minzione e ridurre il gonfiore della prostata. Inoltre, questi farmaci possono essere utilizzati nel trattamento della prostatite cronica.

Il trattamento farmacologico dell'adenoma prostatico prevede l'uso di bloccanti alfa-1-adrenergici selettivi o non selettivi. Il tipo selettivo è usato molto più spesso.

Gli alfa-bloccanti selettivi possono essere utilizzati anche dopo un intervento chirurgico radicale. La migliore medicina di questo gruppo è considerata Tamsulosina. Questo strumento costa circa 700 rubli. Nel trattamento dell'adenoma, è sufficiente utilizzare 1 capsula del farmaco al giorno.

Va notato che alfa-1-bloccanti selettivi hanno un numero di controindicazioni da utilizzare. Innanzitutto, non possono essere combinati con inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5. Anche questi farmaci non possono essere utilizzati se una persona soffre di bassa pressione sanguigna, insufficienza epatica o urolitiasi.

Gli alfa-1-bloccanti non selettivi sono usati meno frequentemente a causa della loro minore efficacia. Ma molti pazienti preferiscono questi farmaci, in quanto sono piuttosto economici.

L'alfuzosina è considerata il miglior bloccante alfa-1-adrenergico non selettivo. Il suo costo non supera i 300 rubli. La dose giornaliera di questo rimedio per l'adenoma è 5-10 mg. L'alfuzosina ha anche una serie di controindicazioni. Il farmaco è controindicato negli uomini che soffrono di insufficienza renale cronica, malattia coronarica, insufficienza epatica.

Qualsiasi blocco alfa-1 non dovrebbe essere preso troppo a lungo. La durata della terapia terapeutica è impostata rigorosamente in un singolo ordine.

5 inibitori della alfa reduttasi e antidolorifici

Il trattamento dell'adenoma prostatico indubbiamente comporta l'uso di inibitori della 5-alfa reduttasi. Perché così? Il fatto è che le droghe di questo gruppo consentiranno di sospendere l'ulteriore crescita di neoplasie benigne.

Gli inibitori della 5-alfa reduttasi riducono l'effetto degli ormoni maschili sulla ghiandola prostatica. Ciò ha un effetto positivo sul decorso della malattia. L'adenoma della prostata smette di aumentare di dimensioni e col tempo la prostata cessa di essere edematosa.

A proposito, gli inibitori della 5-alfa reduttasi riducono i livelli di PSA nell'adenoma. Vale la pena notare che l'uso di farmaci in questo gruppo è completamente privo di significato se la prostata non aumenta di dimensioni durante l'IPB.

Quando si usano inibitori della 5-alfa reduttasi, possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati:

  • Debole potenza
  • Ghiandole mammarie ingrandite.
  • Numero ridotto di spermatozoi.

Come notato sopra, l'adenoma è spesso accompagnato dalla comparsa della sindrome del dolore pronunciato. Pertanto, il trattamento farmacologico è spesso integrato dall'uso di antidolorifici.

Arrestare rapidamente la sindrome da dolore può essere con l'aiuto di mezzi come Ibuprofen, Movalis, Diclofenac. Più efficaci sono gli antidolorifici, prodotti sotto forma di candele.

Le migliori supposte analgesiche sono Vitaprost, supposte a base di propoli, Voltaren.

Rimedi di erbe per l'adenoma

È possibile il trattamento dell'iperplasia prostatica con rimedi erboristici. Tali farmaci dovrebbero essere prescritti dal medico curante. Il vantaggio dei rimedi naturopatici è il fatto che possono essere tranquillamente combinati con inibitori della 5-alfa-riduttasi e alfa-1-bloccanti.

Peponen è considerato un buon farmaco-fito. C'è un farmaco di non più di 500 rubli. Il componente attivo del farmaco è l'olio di zucca. Anche nella composizione del farmaco sono sorbitolo, acqua, gelatina e glicerina.

Quando usi Peponen con phytopreparation puoi:

  1. Normalizza il processo di minzione.
  2. Alleviare l'infiammazione della prostata.
  3. Migliora la potenza e la libido.

Come prendere la medicina? La dose giornaliera è di 1800 mg. La frequenza di assunzione del farmaco - 3-4 volte al giorno e la durata del trattamento - 1 mese, ma la durata della terapia può essere regolata dal medico curante. A proposito, bisogna ricordare che Peponen ha una serie di controindicazioni da usare.

Tra questi ci sono la malattia del calcoli biliari, l'intolleranza al fruttosio, l'esacerbazione delle ulcere gastriche e duodenali, le allergie all'olio di zucca, la glicerina o altri componenti del farmaco.

Peponen non può essere combinato con anticoagulanti. Va ricordato che i rimedi a base di erbe sono relativamente sicuri, ma il sovradosaggio può causare reazioni allergiche, tinnito, dispepsia.

Esiste una droga di azione complessa, che è facile da usare e non ha controindicazioni? Oggi c'è un tale strumento - questo è il cerotto urologico cinese ZB Prostatic Navel Plasters. Vale la pena notare che gli integratori alimentari possono essere utilizzati anche da pazienti anziani.

Questo integratore, a differenza delle droghe sintetiche, non ha assolutamente controindicazioni ed effetti collaterali. La patch è molto comoda da usare - deve solo essere incollata all'ombelico e rimossa dopo un certo tempo.

La fitopreparazione può essere utilizzata nel trattamento di adenoma, prostatite, debole potenza e molte altre patologie del sistema urogenitale. L'intonaco urologico cinese aiuta non solo a fermare i sintomi di adenoma, ma impedisce anche un'ulteriore crescita del tumore.

5 inibitori della alfa reduttasi per il trattamento dell'adenoma prostatico

Gli inibitori della 5-alfa reduttasi inibiscono l'effetto sulla prostata di alcuni ormoni maschili (androgeni). Questo rallenta la crescita della prostata e può anche portare alla sua diminuzione, che a sua volta può alleviare i sintomi di adenoma della prostata.

Ma poiché la dimensione della prostata non è sempre associata al grado di sintomi, questi farmaci non sono efficaci in tutti i casi.

Appena smetti di prendere il farmaco, i sintomi di solito compaiono di nuovo.

Quando vengono utilizzati questi farmaci?

Gli inibitori della 5-alfa reduttasi non sono raccomandati per i pazienti con sintomi di adenoma prostatico senza un notevole aumento della prostata. I farmaci sono prescritti a pazienti con sintomi moderati che destano preoccupazione.

Quanto bene aiutano i farmaci?

Nella maggior parte dei casi l'uso di inibitori della 5-alfa reduttasi, l'indice dei sintomi dell'American Association of Urology (AAU) è diminuito di 3 punti. Questa riduzione dà la sensazione di un significativo sollievo dei sintomi. Gli inibitori della 5-alfa-reduttasi riducono anche il rischio di complicanze, come l'incapacità di urinare (recessione urinaria) e riducono la probabilità della necessità di un intervento chirurgico.

Un miglioramento significativo dei sintomi si verifica dopo 6-12 mesi.

Negli studi degli anni passati, è stato osservato che la dutasteride è altrettanto efficace nel ridurre i sintomi dell'adenoma prostatico come finasteride. Ma non sono stati condotti studi comparativi sull'efficacia di dutasteride e finasteride.

L'utilizzo di una combinazione di alfa-bloccanti con inibitori della 5-alfa reduttasi ha un effetto maggiore del loro singolo uso.

Gli inibitori della 5-alfa reduttasi si sono dimostrati sicuri e ben tollerati. Gli effetti collaterali che possono verificarsi durante il primo anno di utilizzo includono:

Desiderio sessuale ridotto

Disfunzione dell'eiaculazione (come l'eiaculazione di una minore quantità di sperma).

Difficoltà con l'erezione.

Gonfiore o ingrossamento delle ghiandole mammarie.

Un ampio studio ha detto che dopo 1 anno di trattamento con finasteride, il livello di effetti collaterali, come diminuzione del desiderio sessuale, problemi di erezione era uguale al livello dovuto al trattamento con l'aiuto.Stato stesso studio ha dichiarato che il rischio di disfunzione dell'eiaculazione era più alto nel caso di finasteride.

Per un elenco completo degli effetti collaterali, consultare il link sui farmaci.

Cosa dovrebbe pensare

Gli inibitori della 5-alfa-reduttasi riducono le dimensioni della prostata, ma poiché la dimensione della prostata non è sempre associata al grado di sintomi, questi farmaci non sono efficaci in tutti i casi. Appena smetti di prendere il farmaco, i sintomi di solito compaiono di nuovo.

Gli inibitori della 5-alfa reduttasi riducono il livello di antigene prostatico specifico (PSA). Dal momento che il PSA viene utilizzato per rilevare il cancro alla prostata in una fase precoce, un paziente che assume inibitori della 5-alfa reduttasi deve tenere conto di quanto segue:

La maggior parte degli esperti raccomanda che i pazienti vengano sottoposti a screening per il cancro alla prostata (utilizzando il test PSA e l'esame rettale digitale) prima di prendere gli inibitori della 5-alfa reduttasi.

Inoltre, se dopo 6 mesi di ammissione, il livello di PSA non è diminuito di circa il 50%, è necessario continuare i test per il cancro alla prostata.

Un livello di PSA superiore a 2 ng / ml (nanogrammo per millilitro) mentre si assumono inibitori della 5-alfa reduttasi può indicare la necessità di un ulteriore screening per il cancro alla prostata.

Gli inibitori della 5-alfa reduttasi possono essere meno efficaci nel ridurre i sintomi rispetto agli alfa-bloccanti.

Gli inibitori della 5-alfa reduttasi non sono raccomandati per il trattamento dell'adenoma prostatico in pazienti con prostata non ingrossata. Il farmaco dovrà essere assunto per tutta la vita per evitare il ripetersi dei sintomi.

Il farmaco non dovrebbe essere assunto da un uomo che sta per avere un figlio, a causa della bassa probabilità di insorgenza di malformazioni fetali. Le donne incinte o le donne che si preparano alla gravidanza dovrebbero evitare il contatto con compresse schiacciate o schiacciate contenenti finasteride o dutasteride.

5 inibitori della alfa reduttasi nella moderna pratica urologica

Pubblicato sulla rivista:
"Farmacoterapia efficace. Urologia ", 2011, № 4, p. 10-17

EI Veliyev, V.E. Ohrits
RMAPO, Dipartimento di Urologia e Andrologia Operativa

I sintomi del tratto urinario inferiore (LUTS) sono diffusi negli uomini più anziani. Negli ultimi anni, è diventato evidente che vari meccanismi patofisiologici giocano un ruolo nell'insorgenza di LUTS, ma l'iperplasia prostatica benigna (IPB) rimane la causa principale. È noto che l'IPB influisce negativamente sulla qualità della vita della maggior parte degli uomini anziani, in alcuni pazienti, l'IPB segue un corso complicato. I dati degli studi sulla popolazione indicano che il CSF è una malattia progressiva. La progressione è espressa nel peggioramento dei sintomi, ritenzione urinaria acuta (AUR), che porta alla necessità di un intervento chirurgico. Nella pratica quotidiana, il trattamento della CSH inizia di solito con la terapia farmacologica; in caso di sua inefficienza, vengono utilizzate diverse opzioni di trattamento chirurgico. I farmaci di prima scelta per l'IPB sono i bloccanti alfa-adrenergici e gli inibitori della 5-alfa reduttasi. Questo articolo presenta dati sul meccanismo d'azione, effetti metabolici, aspetti dell'uso degli inibitori della 5-alfa reduttasi.

Il meccanismo d'azione degli inibitori della 5-alfa reduttasi

La crescita del tessuto prostatico dipende dalla produzione di ormoni e fattori di crescita. La 5-alfa reduttasi steroide è un enzima localizzato nei nuclei delle cellule stromali della prostata che catalizza la trasformazione irreversibile del testosterone in diidrotestosterone. Il diidrotestosterone si lega al recettore degli androgeni nucleari nelle cellule stromali prostatiche e porta alla secrezione di fattori di crescita paracrina che si diffondono dallo stroma nell'epitelio prostatico, stimolando la crescita e la differenziazione delle cellule. In una ghiandola prostatica sana viene mantenuta l'omeostasi dei processi proliferativi e apoptotici nelle cellule epiteliali e stromali. Ad oggi sono stati trovati 2 isoenzimi della 5-alfa-reduttasi, che differiscono nella localizzazione dei geni cromosomici, nel pattern di espressione nei tessuti e nell'attività biochimica. La 5-alfa reduttasi di tipo 1 ha una leggera attività nei tessuti della prostata ed è rappresentata principalmente nella pelle e nel fegato, la 5-alfa reduttasi di tipo 2 è localizzata più spesso nella ghiandola prostatica. Entrambi gli isoenzimi sono determinati nel tessuto prostatico normale, tuttavia, nella BPH, si osserva la loro sovraespressione, che porta a iperplasia delle cellule stromali ed epiteliali nella zona transitoria e nelle ghiandole parauretrali. In BPH, in contrasto con il cancro alla prostata, c'è principalmente sovraespressione di tipo 5 alfa riduttasi. Un'eccessiva produzione di diidrotestosterone può portare a tali condizioni androgeno-dipendenti come l'iperplasia prostatica benigna (IPB), il cancro alla prostata, l'acne, l'alopecia, ecc. [1]. Pertanto, per il trattamento di queste condizioni, la somministrazione di inibitori della 5-alfa reduttasi è patogeneticamente giustificata. Bloccando la 5-alfa-reduttasi, riducono la concentrazione di diidrotestosterone, inducono l'apoptosi delle cellule epiteliali prostatiche, con un uso prolungato riducono il volume della prostata in media del 15-25% e aumentano il picco urinario, eliminando la componente meccanica dell'ostruzione in BPH. Attualmente, ci sono 2 inibitori della 5-alfa reduttasi, finasteride e dutasteride, registrati nel mercato farmaceutico. Nonostante il fatto che entrambi i farmaci abbiano un meccanismo d'azione simile, ci sono alcune caratteristiche farmacologiche e cliniche (Tabella 1). Finasteride è stato sintetizzato nel 1984, approvato per l'uso negli Stati Uniti per il trattamento di BPH dal 1992. La finasteride è un inibitore competitivo della 5-alfa reduttasi, che ha un'affinità molto maggiore per la 5-alfa reduttasi di tipo 2 e forma un complesso stabile con l'enzima. Alla dose giornaliera di 5 mg / die, la finasteride riduce il diidrotestosterone nella prostata del 70-90%. Il farmaco non ha effetti androgeni e antiandrogeni e non influenza l'interazione di testosterone e diidrotestosterone con il recettore degli androgeni. Non sono stati condotti studi comparativi per valutare la concentrazione intraprostatica del diidrotestosterone quando si utilizzava finasteride e dutasteride. Secondo dati approssimativi, la concentrazione intraprostatica di diidrotestosterone è ridotta del 94-95% con dutasteride e dell'85-91% con finasteride [1].

Tabella 1. Differenze farmacocinetiche e farmacodinamiche tra dutasteride e finasteride

Effetti morfologici e metabolici degli inibitori della 5-alfa reduttasi

Il diidrotestosterone, il principale fattore di secrezione esocrina delle cellule epiteliali prostatiche, è una sostanza chiave per la formazione del PSA intraprostatico e sierico. Entro 6-12 mesi dall'assunzione di inibitori della 5-alfa reduttasi, il PSA sierico è ridotto del 50%. Questo dovrebbe essere preso in considerazione al momento di decidere sulla necessità di una biopsia della prostata. Si ritiene che il criterio per la biopsia della prostata quando si assumono inibitori della 5-alfa reduttasi sia un aumento del livello sierico di PSA superiore a 0,3 ng / ml dal livello del nadir. Un gran numero di studi sperimentali e clinici ha dimostrato che gli inibitori della 5-alfa-reduttasi riducono il volume della prostata e inducono atrofia e apoptosi delle cellule epiteliali in IPB. Vi è una crescente evidenza che effetti simili si osservano nel cancro alla prostata. La finasteride ha ridotto in modo dose-dipendente la proliferazione delle cellule tumorali nelle linee cellulari LNCaP. Questi dati hanno indotto un gran numero di studi sull'uso degli inibitori della 5-alfa reduttasi in RP. È importante che la finasteride riduca l'espressione del fattore di crescita dell'endotelio vascolare (VEGF), inibendo l'angiogenesi e riducendo significativamente la densità microvascolare nel tessuto suburetrale prostatico, il che spiega l'efficacia della finasteride in IPB complicata da ematuria e minore perdita di sangue durante la TURP della prostata dopo terapia farmacologica [2].

Negli ultimi anni è stata discussa la questione dell'effetto della finasteride sulla spermatogenesi e sulla sicurezza dell'uso del farmaco da parte di uomini i cui partner sessuali sono in stato di gravidanza. Come accennato in precedenza, la finasteride è stata approvata per l'uso in BPH dal 1992 e dal 1997 la finasteride è stata ampiamente utilizzata per trattare l'alopecia alla dose di 1 mg al giorno. Ciò ha portato al fatto che un numero crescente di uomini in età riproduttiva utilizzano la finasteride. Numerosi studi hanno dimostrato che con la somministrazione di 1 mg di finasteride, la concentrazione di spermatozoi, la loro mobilità e le loro caratteristiche morfologiche non cambiano [3]. Dati simili sono stati ottenuti nella dose dello studio di 5 mg. Negli Stati Uniti è stata ampiamente discussa la possibilità di accumulo di inibitori della 5-alfa reduttasi nello sperma e il possibile effetto teratogeno sul feto di un partner in stato di gravidanza. La concentrazione di finasteride nello sperma con una dose giornaliera di 5 mg variava da non rilevabile a 21 ng / ml. Pertanto, 5 ml di eiaculato contengono una dose di finasteride 50-100 volte inferiore a quella assunta per via orale ed è improbabile che abbia alcun effetto sul feto. Tuttavia, gli uomini i cui partner sono in stato di gravidanza sono invitati a prendere la finasteride con cautela. Nonostante il fatto che gli inibitori della 5-alfa-reduttasi non abbiano effetti anti-androgenici, è stata espressa timore circa i possibili effetti negativi del trattamento cardiaco e dell'osso-riassorbimento. Studi controllati con placebo hanno dimostrato che la terapia con inibitori della 5-alfa reduttasi non influenza la densità ossea, i marcatori del riassorbimento osseo, non modifica i profili lipidico e dei carboidrati e la concentrazione di emoglobina [4]. Gli inibitori della 5-alfa reduttasi generalmente sono ben tollerati e causano un numero limitato di effetti collaterali. La maggior parte delle reazioni avverse si verificano nel primo anno di terapia e, molto spesso, questo non porta al rifiuto del trattamento. L'incidenza degli effetti collaterali nei pazienti trattati con dutasterid e finasteride non differisce. Nello studio di 12 mesi, gli effetti collaterali di dutasteride (813 pazienti) e finasteride (817 pazienti), disfunzione erettile è stato registrato al 7% e 8%, rispettivamente, diminuzione della libido - rispettivamente 5% e il 6%,, disturbi dell'eiaculazione - 1% di ogni gruppo e ginecomastia - anche nell'1% in ciascun gruppo [1].

Efficacia della monoterapia con inibitori della 5-alfa reduttasi nel trattamento e prevenzione della progressione dell'IPB

La finasteride è l'inibitore più studiato della 5-alfa reduttasi. Boyle et al. eseguito una meta-analisi di sei studi clinici randomizzati, controllati con placebo [5]. La correlazione più significativa è stata trovata tra il volume iniziale della prostata e il miglioramento clinico. Con un volume iniziale della prostata inferiore a 20 cm 3, è stato notato un leggero miglioramento: la somma dei punti sulla scala IPSS è diminuita di 1,8 punti e il tasso di minzione è aumentato di 0,9 ml / s. Se il volume iniziale della prostata era superiore a 60 cm 3, il punteggio è diminuito di 2,8 punti e il tasso di urinazione è aumentato di 1,8 ml / s. La differenza tra i gruppi placebo e finasteride era evidente con un volume prostatico di oltre 40 cm 3. In seguito ai risultati di questa meta-analisi, sono stati pubblicati i dati sull'uso a 4 anni della finasteride nello studio PLESS [6]. Durante l'assunzione di finasteride, il volume della prostata è diminuito del 18% rispetto ad un aumento del 14% nel gruppo placebo, i sintomi sono diminuiti con l'indagine IPSS (3,3 punti contro 1,3 punti quando si utilizza il placebo), il tasso di urinazione è aumentato (3,3 ml / s contro 1,3 ml / s).

Nei seguenti risultati diventano disponibili MTOPS finasteride studio in monoterapia (terapia medica dei sintomi prostatici) - diminuzione mediana del volume prostatico gruppo Finasteride è stato del 19% (a fronte di un incremento del 24% nel gruppo placebo). C'è stato anche un significativo miglioramento della velocità di urinazione e una diminuzione del numero di punti sulla scala IPSS [7]. Lo studio comparativo di 12 mesi di efficacia della finasteride e dutasteride EPICS (ingrossamento della prostata Internazionale comparatore Study) in 1630 pazienti con BPH sintomatica di età superiore a 50 anni sono stati randomizzati a finasteride (817 pazienti) e dutasteride (813 pazienti). Dopo un anno di terapia, il volume medio della prostata è diminuito del 27,4% in entrambi i gruppi. Non ci sono state differenze statisticamente significative nel miglioramento della scala IPSS e un aumento della Qmax tra i gruppi. Lo studio MTOPS è stato il primo studio in doppio cieco, randomizzato, controllato con placebo che ha esaminato l'effetto della terapia farmacologica sulla progressione dell'IPB. La progressione clinica della malattia è stata definita come un aumento del numero totale di punti sulla scala IPSS> 4, lo sviluppo di AUR, insufficienza renale acuta associata a BPH, infezioni ricorrenti del tratto urinario, incontinenza urinaria. Nel gruppo placebo (737 uomini) per 5 anni di follow-up, la progressione clinica della malattia è stata registrata nel 17% dei pazienti. La manifestazione più frequente della progressione è stata il deterioramento soggettivo di LUTS (aumento di IPSS> 4) - 79,5%, AUR si è verificato nel 2% dei pazienti del gruppo placebo e il 5% dei pazienti ha avuto bisogno dell'intervento chirurgico per BPH. Durante 5 anni di follow-up nel gruppo non trattato, il volume della ghiandola prostatica è aumentato del 24% e il livello di PSA è aumentato del 14%. Nello studio PLESS nel gruppo di pazienti trattati con finasteride, il rischio di AUR è stato ridotto del 57% e il rischio di un intervento chirurgico del 55%. La dutasteride ha dimostrato un'efficacia simile nel ridurre il rischio di AUR e la necessità di un intervento chirurgico. Il rischio di AUR durante l'assunzione di dutasterid è stato ridotto del 57% e la chirurgia del 48% rispetto al placebo [8].

Efficacia della terapia di associazione con inibitori della 5-alfa reduttasi nel trattamento e prevenzione della progressione dell'IPB

Lo scopo della terapia di associazione con un inibitore della 5-alfa-riduttasi e alfa-bloccante, che differiscono nel meccanismo d'azione e si completano a vicenda, è patogeneticamente giustificato. Tuttavia, nei primi studi randomizzati con follow-up a 12 mesi, i benefici della terapia combinata non sono stati dimostrati rispetto alla monoterapia con alfa-bloccanti. In studi prevedono (Doxazosin e finasteride) e Veterans Affairs Cooperative Studies iperplasia prostatica benigna Study (terazosin e finasteride) terapia di combinazione è risultata superiore alla monoterapia con inibitori della 5-alfa reduttasi, ma non ha mostrato vantaggi rispetto alla monoterapia con bloccante alfa-adrenergici. Questo può essere spiegato dal trattamento a breve termine in questo studio. I risultati dello studio MTOPS precedentemente menzionato, che comprendeva 3.047 pazienti, hanno confermato il vantaggio della terapia di combinazione a lungo termine (più di 4 anni). Nonostante il fatto che l'obiettivo principale dello studio fosse quello di studiare la progressione dell'IPB durante il trattamento, è emerso che la terapia combinata a lungo termine supera la monoterapia sia nella riduzione della LUTS che nel miglioramento della velocità urinaria. Oltre 4 anni di trattamento, il numero di punti sulla scala IPSS è diminuito di una media di 4,9; 6.6; 5.6; 7.4 nei gruppi placebo, doxazosin, finasteride e terapia combinata, rispettivamente. Il tasso di minzione è migliorato di 2,8; 4.0; 3,2 e 5,1 ml / s, rispettivamente.

Pertanto, tutti i tipi di terapia hanno dimostrato un vantaggio rispetto al placebo, la terapia con alfa-bloccanti - rispetto al trattamento con l'inibitore della 5-alfa reduttasi, la terapia combinata è stata la più efficace. Questo importante studio ci ha anche permesso di rispondere alla domanda sulla progressione dell'IPB in diversi gruppi di trattamento. Il rischio di progressione (aggravamento di LUTS) nel gruppo terapia di associazione era inferiore del 66% rispetto al 34% e al 39% nei gruppi in monoterapia con finasteride e doxazosina, rispettivamente. Allo stesso tempo, nel valutare il rischio di sviluppare OZM e la necessità di un intervento chirurgico, si è scoperto che si trattava di finasteride, non doxazosina, come terapia mono- o combinata che riduceva significativamente entrambi i rischi. La frequenza di AUR durante il trattamento è stata di 0,2 casi su 100 pazienti nel gruppo trattato con finasteride, di 0,1 casi su 100 pazienti con terapia di associazione, di 0,4 casi su 100 nel gruppo doxazosin e di 0,6 casi su 100 nel gruppo placebo. La frequenza degli interventi chirurgici per l'IPB durante il trattamento è stata di 0,5 casi su 100 pazienti nel gruppo trattato con finasteride, 0,4 casi su 100 pazienti con terapia combinata, 1,3 casi su 100 nel gruppo doxazosina e 1,3 casi su 100 pazienti nel gruppo placebo. I ricercatori hanno concluso che i pazienti con LUTS e un volume prostatico superiore a 30 cm 3 hanno un vantaggio nel prescrivere una terapia combinata rispetto a qualsiasi gruppo in monoterapia.

In uno studio di 4 anni, Comb AT [1], sono stati studiati gli effetti di dutasteride, tamsulosina e terapia di combinazione su LUTS e progressione di BPH. Sono stati anche dimostrati i vantaggi della terapia di associazione rispetto alla monoterapia. La Tabella 2 presenta una sintesi dell'efficacia di varie combinazioni di farmaci nel trattamento delle LUTS e della progressione di BPH [1].

Tabella 2. Questi studi multicentrici sull'efficacia della terapia farmacologica e la prevenzione della progressione dell'IPB

La possibilità di passare alla monoterapia con inibitore della 5-alfa reduttasi in pazienti con LUTS

Gli inibitori della 5-alfa-reduttasi devono essere somministrati a lungo per ottenere un effetto clinico, mentre la massima efficacia degli alfa-bloccanti si verifica entro poche settimane. Lo studio SMART (Symptom Management After Reducing Therapy) ha studiato l'efficacia della terapia di associazione con dutasteride e tamsulosina e l'effetto sulla LUTS dell'astinenza da tamsulosina dopo 6 mesi di trattamento. Dopo l'abolizione dell'alfa bloccante, quasi i tre quarti dei pazienti non si lamentavano di un aumento di LUTS. Tuttavia, con i primi disturbi urinari severi (IPSS> 20), è stato necessario un lungo ciclo di terapia combinata. In un recente studio multicentrico aperto valutato l'efficacia del trattamento combinato con finasteride, e un alfa-bloccante per 9 mesi seguiti da bloccanti ritiro alfa e finasteride per 3 o 9 mesi. Nessun marcato deterioramento delle LUTS dopo l'interruzione del blocco alfa è stato registrato in nessuno dei gruppi. Pertanto, i pazienti con lieve o moderata LUTS dopo 6-9 mesi di trattamento con una transizione alla monoterapia inibitore 5-alfa riduttasi, mentre i pazienti con grave LUTS opportuno continuare la terapia di combinazione a lungo termine.

5 inibitori della alfa reduttasi per la chemioprofilassi RP

L'evidenza clinica del ruolo degli inibitori della 5-alfa reduttasi nella prevenzione del carcinoma della prostata è stata ottenuta in studi di PCPT (Prostate Cancer Prevention Trial) e REDUCE (Riduzione mediante dutasteride di eventi di cancro alla prostata). PCPT ha iniziato nel 1993 in più di 200 centri statunitensi. I criteri di selezione obbligatori per lo studio erano età superiore a 55 anni, livello di PSA Nel gruppo che riceveva la finasteride, il valore di PSA era raddoppiato. Alla fine dello studio, dopo 7 anni, è stata raccomandata una biopsia della prostata per tutti i pazienti. Un totale di 18.882 persone sono state randomizzate. Nel gruppo trattato con finasteride, c'è stata una diminuzione dell'incidenza del cancro alla prostata di basso grado del 24,8%. Allo stesso tempo, un aumento del rischio di rilevare tumori mal differenziati (280 tumori con tassi elevati (7-10 punti) sul punteggio di Gleason nel gruppo trattato con finasteride rispetto a 237 nel gruppo placebo) è stato riscontrato nel gruppo trattato con finasteride. Ciò ha portato alla conclusione che la finasteride non deve essere utilizzata per la chemioprofilassi RP. Grandi speranze sono state associate all'uso di un doppio inibitore della 5-alfa reduttasi - dutasteride, la cui influenza sullo sviluppo del cancro alla prostata è stata studiata nello studio REDUCE. Tuttavia, i risultati dello studio hanno dimostrato una diminuzione simile dell'incidenza di cancro della prostata altamente differenziato (22,8%) e un simile aumento dell'incidenza di RP di basso grado. Sono stati eseguiti numerosi test aggiuntivi per determinare il vero effetto degli inibitori della 5-alfa reduttasi sul cancro di basso grado [9, 10]. Sfortunatamente, questi lavori hanno effettuato un'analisi retrospettiva e l'uso dei loro risultati è possibile solo come ipotesi e non come evidenza chiara. Inoltre, solo il 27% dei pazienti con carcinoma della prostata diagnosticato aveva campioni morfologici disponibili dopo l'intervento chirurgico. Nel dicembre 2010 si è tenuta una riunione del comitato di conciliazione della FDA (Food and Drug Administration) sull'opportunità di utilizzare inibitori della 5-alfa reduttasi per la prevenzione del cancro alla prostata [11]. I campioni patologici da PCPT e REDUCE sono stati valutati da un patologo indipendente per quanto riguarda la scala Gleason modificata. Tuttavia, dopo ripetute analisi dei campioni bioptici, non si è verificata alcuna diminuzione dell'incidenza del cancro alla prostata con una gradazione di Gleason da 7 a 10 punti, mentre un aumento assoluto del cancro alla prostata con una gradazione di 8-10 Gleason dello 0,5% è stato osservato con dutasteride e 0,7% con finasteride. C'era solo una diminuzione della frequenza del cancro alla prostata con una gradazione di 6 punti e inferiore sulla scala di Gleason. Di conseguenza, gli inibitori della 5-alfa reduttasi non sono stati raccomandati dalla FDA per l'uso di routine nella prevenzione del cancro alla prostata. Indubbiamente, gli studi hanno avuto un certo numero di caratteristiche epidemiologiche e cliniche e ulteriori studi sono necessari per confermare o smentire l'importanza degli inibitori della 5-alfa reduttasi nella prevenzione del cancro alla prostata.

conclusione

I risultati di un numero di studi multicentrici randomizzati in doppio cieco hanno confermato l'efficacia degli inibitori della 5-alfa reduttasi nel trattamento delle LUTS e nella prevenzione della progressione dell'IPB. Attualmente, sono in corso studi clinici per altri tipi di terapia di combinazione per inibitori della BPH-5-alfa reduttasi e M-cholinoblockers, inibitori della 5-alfa reduttasi e inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5. Inoltre, è in fase di studio la co-somministrazione di farmaci testosterone e inibitori della 5-alfa reduttasi in pazienti con sintomi di ipogonadismo e LUTS sullo sfondo di BPH. Nel 2009 è stato lanciato lo studio multicentrico ARTS (Avodart after Radical Therapy for Prostate cancer Study), che studia l'efficacia della dutasteride nella recidiva biochimica dopo prostatectomia radicale o radioterapia per il cancro alla prostata [14], nonché i possibili benefici della somministrazione di inibitori della 5-alfa -reduttasi nel carcinoma prostatico refrattario alla castrazione. Nel problema della chemioprofilassi degli inibitori del cancro alla prostata della 5-alfa reduttasi, ci sono ancora molte domande che gli studi a lungo termine sono progettati per risolvere. Quando si confrontano due inibitori della 5-alfa-reduttasi, si deve notare che i dati della maggior parte degli studi non hanno dimostrato i benefici clinici dell'uso di dutasteride in pazienti con BPH nel migliorare la LUTS e ridurre la probabilità di progressione della malattia. Con la monoterapia, la finasteride riduce il volume della prostata in media del 20%, il che porta a una significativa diminuzione della componente meccanica dell'ostruzione in IPB. Un ulteriore vantaggio della finasteride è l'efficacia del farmaco nel trattamento dell'IPB, complicata da ematuria, e la possibilità del suo uso come preparazione per la TURP della prostata. Gli studi hanno anche confermato il significativo vantaggio dell'uso della terapia di associazione con alfa-bloccanti per prevenire la progressione dell'IPB [12], specialmente nei pazienti con ingrossamento della ghiandola prostatica (più di 30 cm 3) [13]. La convenienza economica della finasteride rispetto alla dutasteride rende possibile raccomandare questo farmaco per l'uso diffuso nel trattamento dell'IPB.